Bisfosfonati pri osteoporozi: ali so učinkoviti in varni?

Bisfosfonati so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so osnova kostne matrice in preprečujejo uničenje kostne snovi.

Kako bisfosfonati delujejo do konca, še ni jasno. Dokazano je bilo le, da se kombinirajo s segmenti hidroksiapatita kosti, zmanjšajo upogibanje in znižajo raven hidroksiprolina in alkalne fosfataze v sistemskem krvnem obtoku. Zavirajo delovanje osteoblastov, ki upočasnjujejo resorpcijo kostnega tkiva.

Določene vrste bisfosfonati lahko blokira mevalonat proizvodnega procesa osnovna snov, ki je potreben za tvorbo osteoblastov, kot tudi nižjih ravneh geranildifosfata vključenih v tvorbo osteoklastov. Poleg tega imajo te spojine antitumorne in analgetske učinke.

Bisfosfonati, odvisno od kemijske strukture, so razdeljeni v dve skupini:

  • tiste, ki ne vsebujejo atomov dušika;
  • aminobisfosfonate, ki vključujejo dušik.

Kemijska formula bisfosfonatov

Preprosti bifosfonati - kaj naj izberejo?

Preprosti bifosfonati vključujejo:

  1. Tiludronat (Skelid) je predpisan za zdravljenje osteoporoze in deformacije osteodistrofije. Vzemite 1-krat na dan (400 mg) 2 uri pred obrokom ali 2 uri po jedi. Pijte malo vode ali sadnega soka. Trajanje zdravljenja je 3 mesece. Po šestih mesecih se lahko seveda ponovi.
  2. Etidronat (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) predpisana za deformiranje osteodistrofije, osteoporoza, hiperkalcemija, ki se razvija v malignega tumorja in oksalata ledvičnih kamnov. Izpuščajo se v injekcijskih in ustnih oblikah. Zdravljenje je navadno predpisana uporaba kalcija, magnezija in vitamina D. shemi zdravljenja je odvisno od starosti pacienta in bolezni resnosti. Pripravki na osnovi Etidronata so dovoljeni za uporabo pri otrocih, mlajših od 3 let. Za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze zdravila uporabimo v odmerku 5-7 mg / kg za 2-3 mesecev, 1-2 mesecev kasneje ponoviti zdravljenje. Na zmanjšanje gostote mineralov in izgube kostne mase retikularne trajanjem zdravljenja pri bolnikih z revmatoidnim artritisom, je najmanj 12 mesecev pri dnevni dozi 5-10 mg / kg telesne teže. Dnevni odmerek je treba razdeliti na dva razdeljena odmerka. V ozadju zdravljenja morate slediti prehrani, bogati s kalcijem in, če je potrebno, z njim vzeti kemoterapevtska zdravila.
  3. Clodronat (Klobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos) predpiše osteoporoze, maligni absorpcijo kosti za preprečevanje metastaz v kosteh pri bolnikih z rakom primarna dojke, hiperkalcemija z onkologije povzročajo. V prodaji so ampulirane in ustne oblike. Priprave za peroralno uporabo, ki vsebujejo klodronat, ni mogoče sprati s tekočinami, ki vsebujejo dvovalentne katione (mleko, mineralna voda). Kapsule se jemljejo brez žvečenja. Tablete (800 mg) lahko razdelimo na dve polovici, vendar jih je treba vzeti hkrati, brez drobljenja ali žvečenja. Injekcijske oblike raztopimo v 500 ml fiziološke raztopine ali 5% glukoze. Shema zdravljenja v vsakem posameznem primeru je izbrana posamično.

Aminobisfosfonati - bolj napredna oblika zdravil

Najpogosteje so predpisani aminobisfosfonati:

  1. Zoledronska kislina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno prizadenejo kostno tkivo, zavira aktivnost osteoklastov, ki povzročajo lizo kosti. Zato se uspešno uporabljajo pri bolnikih z osteoporozo. Glavna značilnost zoledronata je, da zavira resorpcijo kostne snovi in ​​hkrati ne kaže neželenih učinkov na nastanek in proces mineralizacije kostnega tkiva in njegovih mehanskih lastnosti. Določite v obliki počasne IV infuzije. Režim zdravljenja je odvisen od resnosti bolezni, vendar da bi bil terapevtski učinek prvega odmerka največji, lahko drugi sistem postavi le po enem tednu.
  2. Ibandonat (sopomenke Bondronate, Bonviva). To bisfosfonat indicirana za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze, vključno menopavzi za preprečevanje zlomov kosti, metastaz kosti, kalcijev presežek, za rakom.
    Peroralne odmerne oblike se vzamejo eno uro pred obroki, jemljejo zdravila ali tekočine (razen za preprosto vodo). Po uporabi zdravil na osnovi Ibandronata je treba ostati v navpični legi 1 uro. Ne bomo dovolili njihovega sprejema ponoči.
    Intravensko injiciranje je dovoljeno samo v bolnišnici. Treba je opazovati, da se aktivna snov na / v ne nahaja v arteriji in sosednjih tkaninah.
  3. Alendronska kislina (Fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) je nehormonske inhibitor kostne resorpcije, normalizira metabolizem v kostnega tkiva, osteogeneze aktivira, krmili ravnovesje med procesi uničenje in obnovo, pospešuje tvorbo kosti normalne histoloških struktur. Je predpisana za menopavze in senilne osteoporoze za preprečevanje zlomov, Pagetovo boleznijo in hiperkalciemije malignosti.
  4. Risedronat (sopomenke Rizendros, Actonel, Rizarteva) so vključeni v shemo zdravljenja osteoporoze in deformiranja osteitisa. Proizvedeno v tabletah.

Možni zapleti med zdravljenjem z difosfonati

Te spojine kažejo visoko učinkovitost pri osteoporozi, lajšajo sindrom bolečine pri malignih tumorjih, ki spremljajo metastaze v kosti, odstranijo hiperkalcemijo, povezano z rakom, vendar imajo veliko neželenih stranskih učinkov.

Med glavnimi negativnimi učinki, opaženimi v ozadju obdelave bisfosfonatov, je treba razveljaviti:

  • toksični učinek na ledvice;
  • hipokalcemija, ki nastanejo pri uporabi intravenoznih doznih oblik;
  • osteonekroza čeljusti, razvija se pri zdravljenju bisfosfonatov, ki vsebujejo dušik;
  • visoko tveganje zloma kolka na ozadju zdravljenja z zoledronati, kar je posledica blokiranja procesov okrevanja v kosteh bolnikov z rakom;
  • atrijska fibrilacija, zlasti pri bolnikih s patologijami kardiovaskularnega sistema;
  • dispepsične motnje: gastralgija, zaprtje ali izguba blata, navzea, disfagija;
  • razjede prebavnega sistema;
  • zvišana telesna temperatura, mialgija in drugi gripi podobni simptomi, ki so posledica aktivacije T-limfocitov;
  • kožne reakcije (izbruhi, eritem);
  • splošna šibkost;
  • Padec vida, bolečine v očeh, konjunktivitis in sklerite;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktični šok.

Združljivost z drugimi zdravili

Treba je upoštevati, da pri sočasni uporabi difosfonatov in:

  • NSAID povečuje se tveganje neželenih učinkov na prebavni sistem;
  • z vzporednim sprejemom iz diuretiki z zankami verjetnost hipokalciemije in hipomagnezije se poveča;
  • v kombinaciji z aminoglikozidi povečan toksični učinek na ledvice;
  • na ozadju zdravljenja z difosfonatom ne dovolite sprejema alkoholnih pijač.

Mnenje ljudi

Imam postmenopavzno osteoporozo, vzamem zoledronsko kislino enkrat na leto. Prvič v treh dneh so bili simptomi podobni gripi, videl Paracetamol za njihovo odpravo.

Naknadna infuzija se je dobro prenašala. Redno sem opravil denzitometrijo kosti, zdravnik je opazil pozitivno dinamiko.

Maria, Moskva

Kaj zdravniki mislijo

Bisfosfonati se uspešno uporabljajo pri zdravljenju različnih vrst osteoporoze, zmanjšujejo verjetnost zlomov, vključno s kolčki.

Žal pa imajo nekatere kontraindikacije za uporabo in številne precej resne neželene učinke, zato jih je mogoče zdraviti le pod strogim nadzorom zdravnika in ob ustreznem upoštevanju laboratorijskih kazalcev. Potrebno je strogo upoštevati predpisani režim zdravljenja.

Maria Alexandrovna, revmatologinja

Bisfosfonate se izdajajo izključno na recept. Shranite jih na temnem, nedostopnem mestu za otroke, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Zakaj so uporabljeni bisfosfonati in kaj so oni?

Bisfosfonati se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze in onkologije (tako pri primarnem raku kot pri metastazah). Brez teh zdravil je učinkovito zdravljenje resorpcije kosti (uničenje) nemogoče.

Učinkovitost zdravljenja z difosfonatom je odvisna tudi od katere skupine zdravil bolnik uporablja. Dejstvo je, da so difosfonati razdeljeni na tri generacije, ki se razlikujejo po stroških, številu neželenih učinkov in učinkovitosti terapije.

Podrobnosti bomo obravnavali v nadaljevanju.

1 Kaj so bisfosfonati: splošen opis in načelo delovanja

Zdravilni preparati bisfosfonatne skupine na kemijski strukturi so podobni naravnim mineralom, vključenim v presnovo kostnega tkiva. Pri delu upočasnjujejo ta metabolizem, kar zmanjša resorpcijo kostnega tkiva (njegovo uničenje).

V tem primeru ima metabolizem kosti tudi proces reverzne resorpcije - tvorba tkiva (regeneracija). Bisfosfonati upočasnjujejo resorpcijo, izboljšajo proces regeneracije, s čimer obnovijo kostno tkivo v originalne (gensko spremenjene) dimenzije.

Najbolj učinkoviti bisfosfonati

Ta sredstva so primerna samo za zdravljenje, ne za preprečevanje. Njihova uporaba je upravičena za kosti, ki so jih prizadele metabolne (presnovne) bolezni katere koli etiologije. Najboljša zdravila v tej skupini (najučinkovitejši in varnejši pri sprejemu) iz tretje generacije.
do menija ↑

1.1 Indikacije: v katerih težavah se uporabljajo?

Bisfosfonati se uporabljajo predvsem pri osteopeniji in sekundarnih malignih neoplazmih. Vendar pa se poleg tega uporabljajo tudi za druge bolezni.

Popoln seznam indikacij za uporabo bisfosfonatov:

  • osteoporozo (o uporabi bisfosfonatov pri osteoporozi je mogoče brati ločeno) in osteopenijo (lokalno, difuzno generalizirano, postmenopavzno);
  • preprečevanje ponavljajočih se zlomov pri osteopeniji;
  • Pagetova bolezen (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
  • preprečevanje simptomov zaradi poškodb kostnega tkiva pri bolnikih z napredovalimi stopnjami malignih novotvorb;
  • zdravljenje neposredno malignih novotvorb, v večini primerov - sekundarno (nastalo kot posledica metastaze iz prvotnega tumorja);
  • ženski hipogonadizem (vse oblike, razen za hiperprolaktinemijo);
  • metastaze v kostnem tkivu.

1.2 Ali obstajajo kakršne koli kontraindikacije?

Kontraindikacije proti bisfosfonatom so odvisne od tega, katera zdravila se uporabljajo. Najbolj kontraindikacije so bisfosfonati prve linije, imajo pa tudi največje število možnih neželenih učinkov.

Imenovanje bisfosfonatov ženskam

Splošne kontraindikacije na bisfosfonate:

  1. Preobčutljivost (prisotnost alergij) na eno ali več sestavin, ki tvorijo zdravilo.
  2. Prisotnost hipokalcemije.
  3. Nosečnost (v katerem koli trimesečju) ali dojenje (obdobje laktacije).
  4. Bolezni sistema koagulacije krvi z visokim tveganjem krvnih strdkov (tromboflebitis, gensko trombofilije, srčne motnje ritma, prisotnost varic spodnjih okončin).
  5. Prisotnost kroničnega hepatitisa in / ali ciroze jeter.
  6. Hiperplastične patologije v endometriju in / ali mlečnih žlezah.
  7. Prisotnost osteomalacije na ozadju osteopenskih bolezni.
  8. Prisotnost akutne peptične razjede želodca ali dvanajstnika.

1.3 Kako pravilno jemati bisfosfonate? (video)

1.4 Škodljivi učinki dajanja bisfosfonatov

Bisfosfonati imajo precej impresiven seznam neželenih učinkov, ki se pogosto pojavijo, če pacient vzame droge dolgo časa.

Možni neželeni učinki in zapleti:

  • motnje spanja, depresija, zmedenost, kronična anksioznost;
  • srbenje kože, hiperhidroza (povečano znojenje), različni izpuščaji;
  • alergijske reakcije, do smrtonosnih (anafilaktični šok, kolaps, bronhospazem, edem grla);
  • nekroza čeljusti in drugih kostnih tkiv (tablete redko dajejo takšen neželeni učinek, pri čemer pogosto privedejo injekcije);
  • padec krvnega tlaka, bradikardija, motnje srčnega ritma;
  • zvišana telesna temperatura, bolečina na mestu injiciranja;
  • suha usta, bolečine v trebuhu (v trebuhu), slabost, bruhanje, s podaljšanim vnosom - anoreksija, driska, stomatitis;
  • generalizirane bolečine (sistemske, splošne), konvulzivni sindrom, mialgija in artralgija.

2 Razvrstitev

Bisfosfonati so razvrščeni in razdeljeni v dve glavni skupini: pripravki in pripravki, ki vsebujejo dušik, pri katerih dušik ni prisoten. Kaj se tiče bisfosfonatov obeh skupin?

Oblike bisfosfonata Bondronate

Razlike so v sestavi zdravil vsake skupine. Skupina, ki vsebuje dušik, vsebuje naslednje sestavine:

  • natrijev alendronat - popravi presnovo v kostnih tkivih;
  • ibandronatna kislina - učinkovito se bori hiperkalcemija;
  • zoledronska kislina - kot samostojna snov, ki se uporablja pri zdravljenju malignih novotvorb, vpliva na procese resorpcije;
  • ibandronat natrij - bistveno zmanjša aktivnost osteoklastov in s tem zavira procese resorpcije.

Preprosti bifosfonati (brez dušika) imajo v svoji sestavi takšne sestavine:

  • etidronat - se boji z malignimi novotvorbami, se prikaže z Pagetovo boleznijo;
  • Klodronat - blokira razvoj hiperkalciemije in osteolize, se uporablja pri zdravljenju metastaz kostnega tkiva;
  • natrijev tiludronat - akumulira fosfatne spojine s kalcijem v kostnih tkivih, zaradi česar jih mineralizira in krepi.

3 Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za uporabo bisfosfonatov ni posebnih pravil. Obstaja le nekaj smernic, ki so zelo odvračilne za ignoriranje. Prvič, zaradi tega se učinkovitost zdravljenja zmanjša. Drugič, tveganje neželenih učinkov se bo znatno povečalo.

Najpogosteje se bisfosfonati dajejo v obliki tablet

Glavno pravilo o uporabi bisfosfonatov je, da jih vzamemo izključno na prazen želodec, približno 30 minut pred obrokom. Droge poškodujejo sluznico prebavnega trakta, zato je zaželeno, da se ne zadržijo v vodoravnem položaju, da ne bi spodbudili razvoja zgage ali refluksa.

Da pijete tablete, potrebujete samo vodo in po možnosti v velikih količinah. Navodila za injiciranje bisfosfonatov pacientu ni potrebna, ker tak postopek lahko izvaja le zdravnik ali medicinska sestra / medicinska sestra.

Podrobnejše navodilo o uporabi difosfonatov lahko dobite iz informacijskih vložkov, ki prihajajo v embalažo. Tudi o različnih odtenkih zdravljenja se lahko posvetujete s svojim zdravnikom ali vsaj farmacevtom, ki prodaja izdelek.
do menija ↑

4 Imena preparatov bisfosfonata: seznam

Kateri bisfosfonati obstajajo? Skupaj je več kot ducat takih zdravil, razdeljene pa so v tri skupine (generacije). Tretja skupina je najučinkovitejša, vendar ima znatno pomanjkljivost - sorazmerno visok strošek.

Bisfosfonat Bonefos 800 mg

Seznam imen bisfosfonatov brez dušika:

  1. Na osnovi tiludronske kisline: Azatadin (700 rubljev), Azelastin (360 rubljev), Adapalen (700 rubljev).
  2. Na osnovi etidronata: Didronel (1600 rubljev), Xidiphon (309 rubljev).
  3. Na osnovi klodronata: Klobir (4000 rubljev), Bonefos (9600 rubljev), natrijev klodronat (250 rubljev).

Seznam zdravil, ki vsebujejo dušik:

  • na osnovi natrijevega alendronata: alendronat (613 rubljev);
  • na osnovi ibadronatne kisline: Ibandronat-Teva (1600 rubljev);
  • na osnovi zoledronske kisline: Zoledronat (1400 rubljev), Zometa (5000 rubljev);
  • na osnovi ibandronate natrija: Bonviva (4870 rubljev), Bondronate (8600 rubljev).

Lahko kupite bisfosfonate v kateri koli lekarni. V večini primerov je potreben recept od zdravnika, zlasti pri injicirnih oblikah zdravila (kot rešitev).

Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze - uporaba, kontraindikacije in neželeni učinki

V zadnjem času so zelo priljubljena zdravila, kot so bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze. To je v veliki meri posledica staranja prebivalstva in razširjenega širjenja bolezni kosti in tumorjev.

Samodejna uporaba in nenadzorovana uporaba teh zdravil ni primerna in je verjetno prepovedana zaradi velikega števila kontraindikacij in neželenih učinkov. Če imate negativne simptome, takoj obvestite svojega zdravnika.

Kaj so bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze?

Običajno se tkivo, ki tvori kost, nenehno posodablja: osteoblasti tvorijo nove mineralne žarke, osteoklasti pa uničujejo poškodovane in stare kostne tvorbe. Pri osteoporozi je to ravnovesje kršeno. Zlasti se poveča reševalna aktivnost osteoklastov.

Bisfosfonati so skupina zdravil, ki se uporabljajo pri razvoju osteoporoze, so preventivni ukrepi pri preprečevanju zlomov in bolezni, ki jih spremlja uničenje kostnega tkiva.

Bisfosfonati so v kemični industriji znani že od sredine 19. stoletja. Te spojine so bile v preteklosti uporabljene za zaščito pred korozijo, kot tudi v tekstilni ali naftni industriji. Danes so bisfosfonati in druga zdravila pri osteoporozi in drugih boleznih kosti osnova farmakološke terapije.

S kemično strukturo so ta zdravila blizu osnove kostnega tkiva - hidroksiapatita. Zato so metabolično nevtralni in jih telo ne zazna kot tujega sredstva. Pomanjkanje hitre inaktivacije teh sredstev je omogočilo oblikovanje dolgotrajnih oblik, ki jih je mogoče uporabiti enkrat mesečno ali celo enkrat na leto.

Bisfosfonati aktivno sodelujejo v procesih remodeliranja, še posebej pri pospešenem razpadanju ali nastanku kosti. Iz krvi se hitro kopičijo na mineralnih strukturah kosti, zlasti na področjih povečane aktivnosti osteoklastov.

Te celice ustvarijo kislinsko okolje okrog sebe, kar prispeva k ustvarjanju visoke lokalne koncentracije bisfosfonatov. Nato te snovi prodrejo v celice, ki uničujejo kost in zavirajo (zavirajo) njihovo aktivnost.

Ta inhibitorni učinek je posledica neposrednega toksičnega učinka, ki povzroči zmanjšanje, zbijanje in fragmentacijo osteoklastov, kar vodi v apoptozo, uničenje celic.

Poleg tega je njihova inhibicija morda posledica zaviralnega učinka bisfosfonatov na intracelularni prenos hranil. To lahko na primer povzroči disorganizacijo in motnjo strukture celične membrane ali spremeni mobilnost celic.

Bisfosfonati so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so osnova kostne matrice in preprečujejo uničenje kostne snovi.

Kako bisfosfonati delujejo do konca, še ni jasno. Dokazano je bilo le, da se kombinirajo s segmenti hidroksiapatita kosti, zmanjšajo upogibanje in znižajo raven hidroksiprolina in alkalne fosfataze v sistemskem krvnem obtoku. Zavirajo delovanje osteoblastov, ki upočasnjujejo resorpcijo kostnega tkiva.

Določene vrste bisfosfonati lahko blokira mevalonat proizvodnega procesa osnovna snov, ki je potreben za tvorbo osteoblastov, kot tudi nižjih ravneh geranildifosfata vključenih v tvorbo osteoklastov. Poleg tega imajo te spojine antitumorne in analgetske učinke.

Tako je glavni mehanizem farmakološkega učinka te skupine zdravil zatiranje osteoklastov. Te celice uničijo kostno tkivo. Ta zdravila imajo tudi antitumorne in analgetske učinke. Zato jih zdravniki pogosto predpisujejo za zlome, ki jih povzroča osteoporoza.

Za največjo učinkovitost je potrebna kombinacija bisfosfonatov z zdravili, ki vsebujejo vitamin D in kalcij. Posebej so indicirani pri zdravljenju osteoporoze pri moških, pa tudi pri posameznikih s steroidno povzročeno osteoporozo, to je zmanjšanju kostne mase zaradi vnosa glukokortikoidov.

Mehanizem delovanja in pozitiven učinek

Bisfosfonate (difosfonate) imenujemo tako, ker molekule teh snovi vsebujejo dva fosfonata (PO3). Te kemične spojine so najbližji analogi naravnim pirofosfatom, ki jih encimov, ki so prisotni v človeškem telesu, niso podvrženi cepitvi.

Glavni namen farmacevtskih pripravkov bisfosfonatov je stabilizacija okostja pri boleznih, ki jih spremlja hitra izguba kostne mase. Razumeli bomo, kako se to zgodi.

Običajno telo proizvaja dve vrsti celic z različnimi funkcijami:

  • Osteoklasti - spodbujajo resorpcijo (uničenje) starih celic okostja.
  • Osteoblasti - so vključeni v proces oblikovanja novega tkiva.

Pri osteoporozi se slednji preprosto ne morejo spopasti s svojo nalogo, medtem ko osteoklasti še naprej rutinsko odstranjujejo stare celice.

Preprečevanje osteoporoze in zdravljenja temelji na učinku bisfosfonatov na osteoklaste, ki je zaustavitev njihove rasti in začetek procesa njihovega samouničenja, zaradi česar se tanjšanje kosti prekine. Druga pomembna točka: zdravila dajo v kosti kalcij in fosfor, ki jih toliko potrebujejo.

Poleg tega se pri kompleksni terapiji bolnikov z rakom pri zdravljenju in preprečevanju metastatskih bolezni, poškodbe kosti v raku dojke, pljuč, prostate, ledvic in ščitnice uporabljajo difosfonati.

Vstop v telo in kopičenje, droge:

  1. zmanjšati visoko vsebnost kalcija v krvi - hiperkalcemija, ki je sočasen znak metastatske poškodbe kosti;
  2. preprečiti nastajanje novih žarišč bolezni - metastaze;
  3. imajo analgetični učinek.

Nedvomna prednost je, da so ta zdravila nehormonska in da ne preobremenijo kardiovaskularnega sistema. Pomembna pomanjkljivost je slaba topnost, zaradi česar je telo težko prebaviti.

Te spojine kažejo visoko učinkovitost pri osteoporozi, lajšajo sindrom bolečine pri malignih tumorjih, ki spremljajo metastaze v kosti, odstranijo hiperkalcemijo, povezano z rakom, vendar imajo veliko neželenih stranskih učinkov.

Glavne nevšečnosti se štejejo za zapleten postopek za uporabo zdravila, vendar pa to težavo v celoti kompenzira terapevtski učinek.

Klasifikacija zdravil

Klasifikacija difosfonatov se izvaja glede na vrsto kemijske strukture:

  1. Amino-bisfosfonati, ki vsebujejo dušik v njihovi strukturi;
  2. Ne vsebuje preprostih dušikovih difosfonatov v sestavi dušika.

Slednja skupina snovi ima manj obsežne učinke, kot so amino-bisfosfonati. Le zatiranje aktivnosti osteoklastov pospešuje njihovo uničenje, ne da bi jih prebavljali. Toda značilnosti vnosa obeh skupin teh snovi, zato jih je treba podrobneje obravnavati.

Preprosti bifosfonati: snovi s podobno strukturo, obstaja več. Vsaka od njih je izbrana posebej:

  • Tiludronata ni dovoljeno uporabljati za otroke. Priprave (tiludronska kislina, skelid) se uporabljajo samo za zdravljenje Pagetove bolezni.
  • Etidronat (pleyostat, Didronel, natrijev etidronat, ksidifon, etidronska kislina) se uporablja za hiperkalciemijo in prisotnost oksalatnih kamnov v ledvicah. Dodelite zdravilo v kombinaciji s kalcijem in vitaminom D. Tovrstna zdravila lahko vzamete tako ustno kot vbrizgajte s kapalko.
  • Klodronat (klobir, klodronska kislina, bonifos, sindrom). Uspešno se uporablja za hiperkalciemijo, ki se pojavi pri osteoporozi.

Običajno se nanaša na skupino amino-bisfosfonatov:

  1. Aleandroanat (močno, tevanat, ostalo, fosamax, zobozdravstvena in druga sredstva). Predpisano je tako za moške kot za ženske, vključno z menopavzo. Priporočljivo izključno za peroralno uporabo.
  2. Zdravila, ki vključujejo ibandronat, so primerna za profilaktično zdravljenje, zlasti za postmenopavzno osteoporozo. Proizvaja se tako v obliki raztopin kot v obliki tablet.
  3. Risedronat (actonel, rizendros, rizatarva itd.) Se proizvaja v enakih oblikah kot prejšnja sredstva.

Te vrste zdravil kažejo največjo učinkovitost pri zdravljenju ženske osteoporoze. Potek večine je precej dolg (od 2 do 5 let v prisotnosti zlomov). Učinek takšnega podaljšanega zdravljenja lahko traja 10 let, ne da bi pri tem izgubil kostno tkivo zdravila.

Do nedavnega so z osteoporozo ukrajinski zdravniki še vedno predpisovali bifosfonate prve generacije. Kar se tiče difosfonatov, ki se uporabljajo v razvitih državah za zdravljenje osteoporoze pri ženskah, je treba posebno pozornost posvetiti pripravam slednjega - tretji generaciji - Bonvivi (ibandronate). Je dušik, ki ima visoko afiniteto za kostno tkivo.

Strukturne razlike v formuli bisfosfonatov, ki vplivajo na njihovo zmožnost blokiranja procesa izčrpanosti kostnega tkiva. Bisfosfonati, ki vsebujejo dušik, učinkoviteje zavirajo aktivnost osteoklastov in zmanjšajo stopnjo resorpcije kosti, kot zdravila, ki v svoji strukturi ne vsebujejo dušika. V skladu s priporočili evropskih strokovnjakov z osteoporozo pri ženskah po menopavzi prva linija zdravljenja vključuje bisfosfonate tretje generacije.

Seznam zdravil za osteoporozo

Bisfosfonati se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze približno 20 let. V tem času smo sintetizirali več snovi, ki jih proizvajajo pod različnimi trgovskimi imeni:

  1. Zdravilna učinkovina je zdravilo Zoledronat. Trgovska imena:
    • Zolerix (Rusija)
    • Resorba (Rusija)
    • Aklasta (Švica)
    • Blaztera (Indija)
    • Veroklast (Rusija)
    • Zolendronic-Russian 4 (Indija)
    • Zoehedronate Teva (Mehika)
    • Zoledrax (Indija)
    • Zometa (Švica)
    • Resoclastin FS (Rusija)
  2. Zdravilna učinkovina je zdravilo Alendronat. Trgovska imena:
    • Alendronat (Rusija, Španija)
    • Fosamax (Nizozemska)
    • Alendronat Kern Pharma (Španija)
    • Ostalon (Madžarska)
    • Forosa (Slovenija)
    • Ostererepas (Poljska)
    • Strongos (Rusija)
    • Tevabon (Izrael)
    • Tevanath (Izrael)
  3. Snov je Ibandronat. Trgovska imena:
    • Bonviva (Švica)
    • Bondronate (Nemčija)
    • Ibandronska kislina Sandoz (Italija)
  4. Zdravilna učinkovina je pamidronat. Trgovska imena:
    • Pamidronat Medak (Nemčija)
    • Pomegar (Kanada)
  5. Zdravilna učinkovina je zdravilo Risedronate. Trgovska imena:
    • Rizarteva (Madžarska)
    • Riesendros (Slovenija)
  6. Zdravilna učinkovina je Clodronate. Trgovska imena:
    • Bonefos (Finska)
    • Klobir (Islandija)

Zoledronat aktivno zavira aktivnost celic osteoklasta, zato je pri bolnikih z osteoporozo zelo učinkovit. Ta sodoben pripravek kljub odpravi resorpcije kosti nima vpliva na njihovo mineralizacijo in tvorbo. Ne spremeni mehanske moči kostnega tkiva. To je najmočnejša skupina zdravil, ki se preučuje glede resnosti učinka.

Uporablja se samo z intravenozno infuzijo enkrat ali celo letno. Zaradi aktivnega delovanja je zolendronat predpisan predvsem z metastazami, mielomom in tumorskimi formacijami.

Pri osteoporozi je dajanje tega zdravila enkrat letno imelo enako učinkovitost kot pogostejša uporaba drugih difosfonatov.

Torej, 70% manj pogosto kot ljudje, ki niso ga prejeli, so opazili zlome vratu stegnenice. V šestih letih opazovanja se je kostna gostota stalno povečevala, kar so zdravniki določali z denzitometrijo.

Alendronat učinkovito obnavlja presnovne procese v kostnih tkivih. Nima hormonske aktivnosti in istočasno selektivno zavira resorpcijo kosti, povezano z delovanjem osteoklastov. To zdravilo obnavlja intenzivnost nastajanja novih struktur kosti in normalizira ravnovesje med temi večsmernimi procesi.

Poleg tega spodbuja oblikovanje pravilne kostne strukture na mikroskopski ravni. Pogosto se uporablja pri terapiji postmenopavze, steroidov in senilne osteoporoze, pomaga pri preprečevanju patološkega zloma. Poleg tega je indiciran pri malignih tumorjih, skupaj s povečanjem vsebnosti kalcija v krvi.

Izpušča se v obliki tablet, ki se vzamejo znotraj. Pripravljene kombinacije alendronske kisline s kalcijevimi solmi in vitaminom D.

Ibandronska kislina je indicirana za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze. Uporablja se pri bolnikih v ženskah po menopavzi, tudi pri imenovanju hormonske nadomestne terapije. Tudi zdravilo je indicirano z zvišano koncentracijo kalcija v krvi.

Zdravila, ki temeljijo na ibandronatu, obstajajo v obliki tablet in raztopin (liofilizata). Uporabljajo se mesečno. Tablete so prikazane v primerih povečane krhkosti kosti, ki se razvije v obdobju menopavze, rešitev pa se uporablja za metastaze, Pagetov rak in druge hude bolezni.

Pamidronat je še posebej dobro dokazan pri zdravljenju zlomov kosti zaradi metastaz drugih tumorjev, mieloma, hiperkalcemije. Njegovi generiki so poceni, hkrati pa ohranjajo učinkovitost. Uporablja se samo intravensko.

Zdravilo Risedronate se daje bolnikom v ženskah po menopavzi ali ljudeh, ki jemljejo dolgoročne kortikosteroidne hormone. Na voljo je v obliki tablet, ki so predpisani tedensko ali mesečno glede na namen (zdravljenje ali preprečevanje osteoporoze).

Tiludronat se proizvaja v obliki tablet, je indiciran za zdravljenje osteoporoze. Zdravilo se jemlje vsak dan, trajanje je 3 mesece. Dve leti potekajo dve leti.

Klodronat znatno zavira resorpcijo kosti, ima analgetični učinek, zmanjša tveganje zlomov. Uporablja se za intravensko infuzijo, obstajajo tudi kapsule za peroralno uporabo, predpisuje se dnevno. Glavni pokazatelj so metastaze v kosti.

Natrijev etidronat je indiciran, če pride do krvavitev kalcijevega metabolizma. Izdelan je kot raztopina za peroralno uporabo. Lahko se predpisuje tudi otrokom, mlajšim od 3 let. Zdravilo Xidiphon je predpisano za urolitiazo, hipervitaminozo D, povečano delovanje obščitničnih žlez. Zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze. Poleg tega pospešuje izločanje soli težkih kovin - svinec, kositer in drugi.

Zdravljenje osteoporoze z difosfonati je treba izvajati pod rednim nadzorom zdravnika. Samovrednotenje je nevarno, ker lahko učinki prevelikega odmerka ali napačnega vnosa škodijo bolnikovemu zdravju.

Indikacije in kontraindikacije

Bolezni, pri katerih se aktivno uporabljajo difosfonati:

  1. Maligni tumorji, zlasti v kombinaciji s hiperkalciemijo.
  2. Patološke motnje strukture kostnega tkiva.
  3. Pagetova bolezen (povečana mehkoba kosti).
  4. Osteoporoza. V tem primeru se droge (bisfosfonate) štejejo za skoraj najučinkovitejše droge, saj je njihov glavni cilj zmanjšanje katabolizma in s tem povečanje moči kostnega sistema.
  5. Motnje nastanka kostnega tkiva. Prevlada resorpcije nad vzgojo, ki ima lahko več vzrokov.
  6. Uporaba za zobne indikacije. S previdnostjo lahko zdravila uporabite pri bolnikih, ki imajo težave z zobmi.
  7. Deformiranje osteitisa.
  8. Hiperkalcemija. Bisfosfonati uravnavajo koncentracijo kalcija v krvi in ​​ga povrnejo v normalno stanje.
  9. Myeloma, drugi raki, metastaze. Zdravila te vrste upočasnijo razvoj nekaterih vrst raka in nastanek metastaz v kosteh. Mehanizem ni v celoti razumljen, vendar se domneva, da v tem primeru deluje regulacijska lastnost difosfonatov. V vsakem primeru so pogosto predpisani difosfonati s kostnimi metastazami.
  10. Postmenstrualna osteoporoza. Zaradi zmanjšanja proizvodnje estrogena nekatere ženske med menopavzo razvijejo osteoporozo in uspešno prekinejo bisfosfonate.

Treba je omeniti, da je zdravljenje z bisfosfonati za osteoporozo pogosto vključuje okrepljeno vnos kalcija in vitamina D. Poleg te skupine, je treba poudariti, da so ta zdravila označen slaba absorpcija v prebavnem traktu. S tem v mislih, da bi se izognili motnjam v želodcu, je zelo priporočljivo, da se bisfosfonate na prazen želodec, pol ure pred obrokom, bo tudi pomagala pospešiti proces absorpcije.

Tudi slaba absorpcija zdravila izključuje možnost sočasnega jemanja s kalcijem. Poleg tega je treba zdravila, ki vsebujejo kalcij, vzeti najmanj dve uri po jemanju bisfosfonatov.

Še vedno je pomembno vedeti, da lahko ta zdravila spodbujajo razvoj vnetnih procesov v prebavilnem traktu in sproži erozijo požiralnika. Da bi se izognili takšnim negativnim posledicam, bolnik ne sme ležati eno uro po zaužitju zdravila, to je biti v pokončnem položaju.

Nekatere kontraindikacije so učinkovite pri bisfosfonatih pri osteoporozi, ki se dajejo intravensko. Razlog je v tem, da lahko primarna intravenska uporaba drog povzroči zvišano telesno temperaturo, bolečine v mišicah in druge simptome, podobne prehladu.

Toda večina takih simptomov opazimo šele po prvem dajanju zdravila, kasnejši postopki pa pogosto gredo brez posledic. Zaradi tega neželeni učinki ne zahtevajo dodatnega zdravljenja.

Za uporabo teh zdravil obstajajo številne kontraindikacije:

  • bolezni gastrointestinalnega trakta, ki so v fazi poslabšanja;
  • nosečnost;
  • obdobje laktacije;
  • starost 18 let;
  • kronična ledvična odpoved.

V nekaterih primerih je treba pri uporabi posebnega nadzora zdravnikov uporabljati bisfosfonate previdno:

  1. lokacija do gastritisa;
  2. duodenitni sindrom;
  3. razjede na želodcu;
  4. disfagija;
  5. striktura ali ahalazija požiralnika;
  6. hipokalcemija;
  7. pomanjkanje vitaminov skupine D.

Kako naj vzamem bisfosfonate?

Uporabljajo se različni režimi odmerjanja. Bisfosfonate lahko vsak dan vzamete za preprečevanje ali zdravljenje. Nekatera zdravila z visoko vsebnostjo aktivne sestavine se predpisujejo enkrat na teden ali mesečno.

Bisfosfonate za zaužitje je treba sprati z vodo v volumnu najmanj 200 ml, nato pa najmanj pol ure ležati vodoravno, da preprečite draženje požiralnika. Ne žvečite tablet ali kapsul. Po tem lahko vzamete druga zdravila. Hkratna uporaba difosfonatov in drugih zdravil ni priporočljiva.

Ta pravila so obvezna za izvajanje, če ima bolnik že predhodno bolezen požiralnika ali želodca. Dokazi, da vnos notranjih bisfosfonatov povečuje incidenco raka prebavnega sistema, št.

Pri intoleranciji bisfosfonatov za oralno uporabo se uporablja intravenska zoledronska kislina. Dovolj je, da ga enkrat letno izvedete, če po uporabi pojavi gripi podoben sindrom, lahko vzamete paracetamol ali nurofen. S poznejšimi infuzijami zdravil ta neželeni učinek skoraj izgine.

Hrana, kofein, pomarančni sok, mleko in antacidi poslabšajo absorpcijo bisfosfonatov iz gastrointestinalnega trakta, kar lahko zmanjša njihovo učinkovitost. Uporabljati jih je treba previdno pri jemanju drugih zdravil, ki dražijo sluznico požiralnika ali želodca, na primer aspirin.

Trajanje zdravljenja se določi z začetno gostoto kosti. Če je denzitometrija zadovoljiva in po 5 letih zdravljenja ni zlomov, lahko bolniki prenehajo uporabljati ta zdravila in nadaljujejo z zdravljenjem, če se klinično stanje poslabša.

Bisfosfonati - skupina zdravil z različno stopnjo aktivnosti, ki zmanjšujejo stopnjo resorpcije kosti. Predpisane so za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze, zlasti po menopavzi, povzročenih s steroidi, ki jih povzroča dolgotrajna nepremostljivost.

Raztopine bisfosfonatov za intravensko uporabo preprečujejo uničenje kosti v metastazah, mielomu, hiperkalcemiji. Čeprav se ta zdravila običajno dobro prenašajo, lahko povzročijo neželene učinke, do odpoved ledvic. Zato jih ne smete vzeti brez predpisovanja zdravnika.

Neželeni učinki in možni zapleti

Med glavnimi negativnimi učinki, ki so jih opazili med zdravljenjem z difosfonati, je treba omeniti:

  • toksični učinki na ledvice;
  • hipokalcemija, ki se pojavi z uporabo intravenskih dozirnih oblik;
  • osteonekroza čeljusti, ki se razvije, ko se zdravi z difosfonati, ki vsebujejo dušik;
  • visoko tveganje zloma kolka v ozadju zdravljenja z zoledronati, kar je posledica blokiranja procesov okrevanja v kosteh bolnikov z rakom;
  • Atrijska fibrilacija, zlasti pri bolnikih s patologijami kardiovaskularnega sistema;
  • dispepsične motnje: gastralgija, zaprtje ali izguba blata, slabost, disfagija;
  • razjede prebavnega sistema;
  • povečanje temperature, mialgijo in druge gripi podobne simptome, ki jih povzroča aktivacija T-limfocitov;
  • kožne reakcije (izbruhi, eritem);
  • splošna šibkost;
  • padec vida, bolečine v očeh, konjunktivitis in skleritis;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktični šok.
  • draženje sluznice želodca in / ali dvanajstnika;
  • razvoj gastritisa (vključno z erozivnimi), želodčne krvavitve, dispepsije in želodčne bolečine;
  • slabost, bruhanje, flatulenca (povečano uplinjanje plinov), podaljšano zaprtje;
  • bolečine v sklepih (artralgija), mišice in glavoboli (ponavadi zmerne ali zmerne resnosti);
  • lezije ledvičnega sistema in jeter (zaradi kopičenja - kopičenje - strupene snovi);
  • razvoj hipokalcemije (patologija, pri kateri se v telesu razvije pomanjkanje kalcija);
  • alergijske reakcije, zmerne (lokalna urtikarija in edem Quinckeja), s smrtnim izidom (kolaps, anafilaktoidne reakcije).

Z nenadzorovanim zdravljenjem z difosfonati se možnost zapletov množi večkrat, zato se bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze priporočajo samo za predvideni namen in pod nadzorom zdravnikov.

Združljivost z drugimi zdravili

Treba je upoštevati, da pri sočasni uporabi difosfonatov in:

  1. nesteroidna protivnetna zdravila povečujejo tveganje neželenih učinkov na prebavni sistem;
  2. z vzporednim vnosom z diuretiki v zanki se poveča verjetnost hipokalcemije in hipomagnezije;
  3. V kombinaciji z aminoglikozidi se izboljša toksični učinek na ledvicah;
  4. v ozadju obravnave bisfosfonata ni dovoljeno sprejem alkoholnih pijač.

Injekcijskih oblik ne mešajte z drugimi zdravili v isti brizgi.

Nedavno so poročali, da bisfosfonati sprejeti intravenozno in oralno v teku zdravljenje osteoporoze in nekaterih oblik raka na dojki povečuje tveganje za bolnikovo počasno celjenje kirurške rane sindroma. Implantacija zob je popolnoma kontraindicirana pri delu bolnikov, ki jemljejo bisfosfonate intravensko.

Bolnikom, ki jemljejo peroralne difosfonate, je priporočljivo prenehati jemati ta zdravila nekaj časa pred operacijo implantacije in nato nadaljevati v nekaj mesecih. Vendar pa mora dokončno odločitev o preklicu droge opraviti zdravnik, ki se mu je pridružil.

In še več. Če pa se je pacient odločil za dajanje vsadkov, potem je treba skrbno pristopiti k njihovi izbiri. Ko se bisfosfonati vzamejo, če vstavite vsadke, so samo zelo preskušeni sistemi, v katerih je površina implantatov poseben premaz, posebej zasnovana za takšne bolnike.

Kaj naj storim, če dobim preveliko odmerjanje?

Trenutno obstajajo omejeni klinični podatki o primerih prevelikega odmerjanja bisfosfonatov. Bolniki, ki so prejeli odmerek zdravila, ki presega priporočeno, mora biti pod nadzorom zdravnika.

V primeru akutnega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo naslednji znaki:

  • motnje ledvične funkcije, vključno z ledvično odpovedjo,
  • hipokalcemija,
  • hipofosfatemije,
  • hipomagnemija,
  • razvoj esophagitis, razjede, gastritis in zgaga,
  • razvoj hipervitaminoze D,
  • hiperkalciemija,
  • izguba apetita,
  • slabost,
  • žeja,
  • zaprtje,
  • bruhanje,
  • mišična šibkost,
  • zmedenost,
  • astenija,
  • bolečine v trebuhu,
  • polidipsija,
  • nefrokalcinoza,
  • poliurija,
  • ledvični kamni,
  • motnje toplo ritma.

Pri hudih oblikah hiperkalciemije je mogoče razviti komo in smrtonosni izid. Dolgotrajna hiperkalcemija lahko povzroči nepopravljivo poškodbo ledvic in videz kalcifikacij v mišičnem tkivu.

Zdravljenje v primeru prevelikega odmerka bisfosfonatov drog spremljajo klinični simptomi (otrplost, mravljinčenje, predvsem okoli ust, mišični krči, itd), - simptomatsko, predvsem prikazano:

  1. Intravensko dajanje raztopin, ki vsebujejo kalcijeve, magnezijeve in fosfatne ione.
  2. Izvedba infuzije kalcijevega glukonata.
  3. Ustrezna hidracija telesa.
  4. Spremljanje stanja delovanja ledvic in ravni kalcija v krvnem serumu.

V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo jemati antacide in mleko. Ne izzvati bruhanja (zaradi možnosti udarjanja v požiralnik), pacient mora obdržati navpični položaj telesa.

Poleg tega je pri zastrupitvi s kalcijem priporočljivo izločanje tiazidnih diuretikov, litijevih pripravkov, tokoferola in srčnih glikozidov. Zdravljenje prevelikega odmerka kalcija mora vključevati rehidracijo, dajanje difosfonatov, diuretike z zankami, kortikosteroide in kalcitonin.

Potrebno je spremljati raven elektrolitov v serumu, funkcijo ledvic in diurezo. V hudih primerih je treba nadzorovati tudi centralni venski tlak in EKG.
Dializa je neučinkovita, če jo dajamo 2 uri po dajanju zdravila.

Izvajanje standardnih postopkov hemodialize povzroči znatno zmanjšanje koncentracije bisfosfonatov v krvni plazmi.

Bisfosfonati - kaj je to?

Bisfosfonati - skupina zdravil, ki se na splošno štejejo kot učinkovito rešitev za razvoj osteoporoze, preprečevanje zlomov pri ženskah po menopavzi, pa tudi drugih bolezni in stanj, ki spremlja uničenje kostnega tkiva.

Primerni so za ljudi, ki so v nevarnosti, osteoporozo (kot preventivni ukrep), so bili bolniki, ki so doživeli hiter proces izgube kostne mase, kot tudi tiste bolnike po menopavzi, ki ne morejo sprejeti estrogen. Bisfosfonati, čeprav se bistveno razlikujejo od strukture estrogenov in učinka na telo, vendar imajo podoben učinek - upočasnijo proces dekalcifikacije kosti. Ta zdravila se lahko uporablja tudi za zdravljenje Pagetovo bolezen, kostne metastaze, multipli mielom, primarni hiperparatiroidizem in druge motnje, ki soprovozhdayusya poslabšanje kostnega tkiva.

Čeprav so bisfosfonati zdaj najpogosteje predpisana zdravila za osteoporozo, vendar imajo veliko pomanjkljivosti. Prav tako se moramo zavedati, da njihov dolgoročni sprejem ne bo vedno prinesel upravičenih koristi, po 3-5 letih pa morate razmisliti o alternativi. To je pod pogojem, da bodo neželeni učinki omogočili vzdrževanje tega obdobja.

Kako delujejo bisfosfonati?

Kemična struktura teh zdravil je zelo podobna naravnim mineralom, ki motijo ​​presnovo kosti. Sestavljen je iz dveh nasprotnih procesov: nastanek tkiv in tako imenovana resorpcija (naravno uničenje). Delci bisfosfonatov so vključene v kostnega tkiva, zaradi česar je neobčutljiv na delovanje osteoklastov, odgovornih za izpiranja kalcija iz kosti (resorpcija kosti). Kot posledica delovanja bisfosfonatov se kost nakazuje "zamrznitev metabolizma".

Stabilizacija metabolične kosti pri osteoporozi se vedno ne šteje za zaželen učinek. Ker bo ta proces preprečil ne samo uničenje, ampak tudi obnovo izgubljene kostne mase. Čeprav na samih drogah navodila navadno omenjajo le resorpcijo.

Zato se bisfosfonati najbolje uporabljajo le v upravičenih primerih za zdravljenje ljudi z večjim tveganjem za osteoporozo ali tistimi, ki imajo zelo hiter proces izgube kosti v primerjavi z izobraževanjem.

Po vstopu v telo zdravilo hitro izloča ledvice. Kljub temu je del tega, ki ima čas, da prodre v kosti, trdno povezan z mineralnimi elementi in ima dobre možnosti, da ostane tam do konca življenja. Kostni prostor, povezan z delci difosfonatov, je neobčutljiv na delovanje osteoklastov (odstranjevanje kostnega tkiva celic za nadzor njegove številke).

Kako naj vzamem bisfosfonate?

Bisfosfonati so na splošno na voljo v obliki tablet, lahko pa so tudi predstavljeni kot injekcije. Ker lahko ta zdravila povzroči draženje prebavnega trakta, ki jih je treba jemati z vodo na tešče zjutraj (ali popoldne pol ure pred jedjo ali dve uri po), tako da nič ne prepreči njihovo hitro absorpcijo. Bolniki morajo ostati v navpičnem položaju približno 30 minut, da se izognejo draženju zgornjega dela požiralnika.

Pri zdravljenju osteoporoze se bisfosfonati običajno vzamejo v 3-5 letih, odvisno od učinka. Pri Pagetovi bolezni je zdravljenje mogoče predpisati za krajši čas.

Neželeni učinki

Bisfosfonati ustvarjajo določen pozitiven učinek na človeško kostno tkivo. Hkrati pa uporaba teh zdravil lahko vodi do številnih neželenih stranskih učinkov.

Najpogostejši stranski učinek uporabe bisfosfonatov za osteoporozo je prebavne motnje, ki lahko povzroči bolečine v trebuhu, zgaga, slabost, bruhanje, zaprtje ali driska. Ti simptomi se običajno pojavijo v prvem mesecu zdravljenja, vendar praviloma izginejo s časom. Včasih lahko bisfosfonati povzročijo vnetje, razjede ali zožitev požiralnika. Zato pravila za sprejem zahtevajo, da ste po pokončanju tablet vsaj 5 urah v pokončnem položaju.

Mogoče resen neželeni učinek zdravljenja je lahko osteonekroza čeljusti. Pojavijo se, ko čeljusti ne prejemajo dovolj krvi, medtem ko kostno tkivo slabi in umre.

Drugi neželeni učinki so vrtoglavica, glavobol, razjede v ustih, bolečine v mišicah in sklepih.

Imena in cene

Čeprav ta skupina vključuje veliko zdravil, najpogosteje pri zdravljenju osteoporoze pa uporabljamo Alendronat (tuji analog Fosamaxa) in Risedronate (tuje analogno zdravilo Actonel). Cena teh pripravkov za rusko proizvodnjo se giblje v mejah 5-15 dale. za 4 tablete, odvisno od proizvajalca in kraja prodaje. Aledronat je skoraj trikrat cenejši.

Cene koncentratov za intravensko dajanje v vialah, ki se navadno uporabljajo za zdravljenje resnejših bolezni (mielom, kostne metastaze, Pagetova žolča), so veliko višje. Takšnim pripravkom je na primer mogoče najti najslabši izmed dušikovih bisfosfonatov - pamidronata in njegovih analogov na osnovi pamidronske kisline; kot tudi najmočnejši - Zoledronat in njegovi analogi na osnovi zoledronske kisline. Stroški takih drog so zelo odvisni ne le od moči glavne sestavine v sestavi, temveč tudi od države proizvajalke. Zato se cene lahko večkrat razlikujejo in dosegajo več sto dolarjev.

Metode uporabe in učinkovitost

Ena od režimov se jemlje vsak dan, večkrat pa jemlje tableto enkrat na teden. Ker je dokazano, da učinek ni izgubljen. Tečaj je lahko 3-6 mesecev, njegovo nadaljnje ukrepanje pa je dovolj za eno leto. Znano je, da po 3-5 letih začetnega vnosa učinek povečane mineralne gostote kosti ostane približno enako časovno obdobje.

Bisfosfonati, ki so na voljo v obliki koncentrata za intravensko uporabo, običajno trajajo dlje po enem odmerku. Nekatere od njih se izvajajo enkrat na mesec, druge pa lahko v določenih okoliščinah opustijo celo leto. Skladno s tem škoda in mehanizmi njihovega delovanja niso več predvidljivi in ​​manj raziskani, odvisno od moči učinka.

Mnenja

Na žalost ponavljajoči se pregledi uporabe bisfosfonatov kažejo, da dovolj visoki stroški ne zagotavljajo učinkovitosti zdravljenja.

Do danes se ta skupina zdravil pogosto uporablja za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze. Vendar vse pogosteje medicinski strokovnjaki razpravljajo o tem, kako varna je njihova uporaba, saj so nezaželene posledice neobičajne.