Pregled bisfosfonatov - pripravki za zdravljenje osteoporoze

Bisfosfonati - skupina zdravil, ki imajo sposobnost za upočasnitev uničenja kostnega tkiva. Glavna usmeritev uporabe teh zdravil je zdravljenje bolezni, skupaj s povečano krhkostjo in krhkimi kostmi, kot je osteoporoza.

Fosamax je prvo zdravilo za osteoporozo, ki ga je odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila pred 10 leti. Ta bisfosfonat hitro obnovi kostno tkivo z najmanj neželenimi učinki

Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze katerekoli oblike (primarno in sekundarno) so predpisani kot glavna zdravila, ki se v prvi vrsti uporabljajo (zdravila na prvi liniji). Nepogrešljivi so pri terapiji in njihova učinkovitost je visoka in dokazana s klinično sprejemanjem bisfosfonatov 30-50% zmanjša tveganje za zlome kosti.

Podrobneje razmislimo o tem, kakšni so bisfosfonati, kako delujejo, kakšne so njihove lastnosti in možni negativni učinki zdravljenja.

Mehanizem delovanja

Ime bisfosfonatov smo dobili zaradi strukture molekule, ki vključuje dva fosfonata - organske spojine, ki vsebujejo fosfor.

Shematska predstavitev molekule bisfosfonata

Po odvzemu zdravila se molekule aktivne snovi vežejo na kalcij in prodrejo v kostno tkivo, se kopičijo in v njej dolgotrajno zadržujejo. Tam bisfosfonati motijo ​​delo posebnih celic - osteoklastov.

Osteoklasti so običajno vključeni v fiziološke procese resorpcije in uničenja (resorpcije) starega kostnega tkiva in hkrati delujejo z osteoblasti, ki tvorijo novo kostno tkivo. Toda z osteoporozo je ta interakcija prekinjena: osteoblasti "nimajo časa" za ustvarjanje novega tkiva, osteoklasti pa hitro uničijo staro, tako da so kosti tanjše in postanejo krhke.

Če so bisfosfonati vključeni v kostno tkivo, zmanjšujejo aktivnost osteoklastov, ovirajo njihovo rast, spodbujajo proces samouničenja osteoklastov, zatiranje signalov, ki povzročajo njihov destruktivni učinek. Tako se zdravi osteoporoza: kosti niso tanjše in se lahko ozdravijo.

Kliknite na fotografijo za povečavo

Vrste bisfosfonatov

Bisfosfonati v sestavi so razdeljeni na dušik, ki ne vsebuje dušika.

Brezazotistična zdravila (prva generacija)

Ta zdravila tidronat, tiludronat, klodronat.

Dušik vsebujoča zdravila (druga generacija)

Zdravilo je pamidronat, alendronat, ibandronat. Ta zdravila so učinkovitejša, najboljša med njimi pa je sodobna priprava zoledronata, ki vključuje dva atoma dušika.

Zolendronat in ibandronat sta prikladna - zolendronat je treba jemati le enkrat na leto, in ibandronate - enkrat na mesec (ali lahko ibandronat injicirajte intravensko - enkrat na četrtino).

Izdelani so tudi dvokomponentni preparati, ki vsebujejo alendronat in kalcij ali alendronat in vitamin D.

Prednosti zdravil

Številne študije so pokazale, da dolgoročna uporaba difosfonatov pomaga povečati gostoto kosti in zmanjšati verjetnost zloma. So relativno varni, dobro prenašajo in imajo malo negativnih stranskih učinkov.

Cons

Ampak obstajajo pomanjkljivosti za bisfosfonate.

Slabosti

• Nizka biološka uporabnost - le majhen del zdravil, ki se oralno prodrejo v mesto delovanja.
• Pomanjkljivost sprejem: za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov zdravila, je treba piti zjutraj je strogo na prazen želodec z veliko vode (250-400 ml) po aplikaciji za najmanj 40 minut, ne jesti in ne gredo v posteljo.

Neželeni učinki

Glavni neželeni ucinek je negativen ucinek na prebavnem traktu.

Zdravilo lahko povzroči:

• vnetje sluznice in erozijo v spodnjem delu požiralnika;
• gastritis, erozija in razjede na želodcu;
• krvavitev iz zgornjega gastrointestinalnega trakta;
• bolečine v trebuhu;
• slabost, zmanjšan apetit;
• zgaga;
• napenjanje;
• zaprtje ali driska.

Na ozadju zdravljenja osteoporoze lahko pride do glavobola, bolečin v mišicah in kosteh.

Možni izpuščaji na koži in razvoj alergijskih reakcij.

Dolgotrajno zdravljenje s temi zdravili za osteoporozo lahko povzroča hipokalciemijo (zmanjšanje koncentracije kalcija v krvi), zato je treba bisfosfonatov v kombinaciji s pripravki kalcija ali vitamina D (vendar ob različnem času dneva, ločeni sprejemne bisfosfonatom in kalcija ali vitamina razmik D vsaj 2 uri).

Zaključek

Bisfosfonati so učinkovita zdravila za zdravljenje osteoporoze.

Zapomni si to To so resne zdravilne snovi, ki imajo večplasten učinek in vplivajo na zapletene procese človeškega telesa. Pri zdravljenju so nepogrešljivi, v nobenem primeru pa jih ne moremo vzeti samostojno in nenadzorovano. Določite in izberite optimalno zdravilo, trajanje tečaja in odmerjanje je le vaš zdravnik (to je lahko revmatolog, endokrinolog, travmatolog).

Avtor: Svetlana Agrimeeva

• Vkontakte
• Facebook
• Twitter
• Sošolci
• Moj svet
• Google+

Na vrhu komentarja so zadnji 25 vprašanj in odgovorov. Odgovorim le na tista vprašanja, kjer lahko praktično svetujem v odsotnosti - pogosto brez osebnih posvetovanj je nemogoče.

Dober dan! Za mene od 76 let, močne bolečine na področju hrbtenice, so bili zlomi. V primeru osteoporoze se bisfosfonati predpisujejo enkrat na teden in kalcijev karbonat 2,5 g na dan. Kateri odmerek kalcijevega citrata je enakovreden? Od bisfosfonatov sta najprimernejši zoledronat in ibandronat, ki jih jemlje enkrat na leto ali enkrat na mesec.

Dober dan, Svetlana. Zoledronat-Teva se uporablja kot intravenska (IV) infuzija najmanj 15 minut.
Hiperkalcemija (koncentracija CSA ni manjša od 12 mg / dp ali 3 mmol / l). Največji priporočeni odmerek: 4 mg v obliki enoodmerne intravenske infuzije vsaj 15 minut.

Bisfosfonat Ibandronat se daje peroralno v odmerku 150 mg (1 tab.) 1-krat na mesec, po možnosti na isti dan vsakega meseca. Zdravilo se vzame 60 minut pred prvim dnevom obroka, tekočine (razen vode) ali drugih zdravil in aditivov za živila. Tablete je treba pogoltniti cele, sprati s čašo (180 - 240 ml) čiste vode v sedečem ali stoječem položaju. Pacient ne sme ležati eno uro po jemanju zdravila Ibandronate. Tablete ni mogoče žvečiti ali rassasyvat zaradi morebitnega razjed v zgornjem prebavnem traktu.

Kalcijev citrat v začetni fazi je 600 mg, ga je treba razdeliti na več metod.

Pozdravljeni, Za me je 64 let, za zdravljenje osteoporoze je endokrinolog določil zdravljenje, vključno z zdravilom Bonviva enkrat na mesec. Kot pri mnogih v moji starosti imam različne bolezni; Preberite več o resnih neželenih učinkov pri jemanju zdravila Bonviva, in glede na njeno precejšnje stroške, rad bi vas vprašal: ali je možno, da se to zdravilo vsaj 3 leta, kot 1 leto, in se lahko hitro prekine imenovanje, če obstajajo kakršne koli neželene spremembe, kot se lahko vrne? Hvala za pozornost.

Ljubezen, vsa zdravila imajo neželene učinke, ki se v vašem primeru ne razvijejo nujno. Jemanje zdravila je pomembno v skladu s shemo, ki vam jo je dal zdravnik. Če pride do neželenih simptomov, se posvetujte s svojim zdravnikom, da ga nadomestite z drugim zdravilom. V vsakem primeru so vsi bolniki podvrženi posamezniku.

Dobro jutro, zdravnik! Imam osteoporozo. Sem star 62 let. Ali je leta 1995 prenesel ali prenašal raka m.zh. z obsevanjem, leta 2000 odstranili desno podchelyusnoy bezgavko, PCT, v letu 2011, obsevanih in odstranili koren desni jezika, PCT. Zaradi vztrajne lecheniya- remissiya.Vopros: kako naj bisfosfonate ko obsevano požiralnik, jezik -Lack sline zaradi luchey.Mozhno ali za zmanjšanje neželenih dogodkov, naj tableto v kapsuli in pogoltniti? ali obstajajo bisfosfonati v kapsulah? (v tabletah sem dobil alendronat) ali pa lahko kaj drugega vzamem? Analize so vse normalne. Denzitometrija je pokazala osteoporozo (2.5) v ledvenem območju s tveganjem zloma. Nisem imel zlomov. Prvo vprašanje sprašujem.

Tatijana, bisfosfonati se zelo težko raztopijo v želodcu, poleg tega pa dražijo sluznico požiralnika in povzročijo nastanek erozije. Nekateri predstavniki te skupine drog lahko povzročijo resne zaplete požiralnika. Trenutno obstajajo prospektivne študije o prisotnosti korelacije med bisfosfonati in rakom zgornjih prebavil. Pogovorite se z zdravnikom, ki se zdravi, da je treba jemati to zdravilo.

Zakaj so uporabljeni bisfosfonati in kaj so oni?

Bisfosfonati se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze in onkologije (tako pri primarnem raku kot pri metastazah). Brez teh zdravil je učinkovito zdravljenje resorpcije kosti (uničenje) nemogoče.

Učinkovitost zdravljenja z difosfonatom je odvisna tudi od katere skupine zdravil bolnik uporablja. Dejstvo je, da so difosfonati razdeljeni na tri generacije, ki se razlikujejo po stroških, številu neželenih učinkov in učinkovitosti terapije.

Podrobnosti bomo obravnavali v nadaljevanju.

1 Kaj so bisfosfonati: splošen opis in načelo delovanja

Zdravilni preparati bisfosfonatne skupine na kemijski strukturi so podobni naravnim mineralom, vključenim v presnovo kostnega tkiva. Pri delu upočasnjujejo ta metabolizem, kar zmanjša resorpcijo kostnega tkiva (njegovo uničenje).

V tem primeru ima metabolizem kosti tudi proces reverzne resorpcije - tvorba tkiva (regeneracija). Bisfosfonati upočasnjujejo resorpcijo, izboljšajo proces regeneracije, s čimer obnovijo kostno tkivo v originalne (gensko spremenjene) dimenzije.

Najbolj učinkoviti bisfosfonati

Ta sredstva so primerna samo za zdravljenje, ne za preprečevanje. Njihova uporaba je upravičena za kosti, ki so jih prizadele metabolne (presnovne) bolezni katere koli etiologije. Najboljša zdravila v tej skupini (najučinkovitejši in varnejši pri sprejemu) iz tretje generacije.
do menija ↑

1.1 Indikacije: v katerih težavah se uporabljajo?

Bisfosfonati se uporabljajo predvsem pri osteopeniji in sekundarnih malignih neoplazmih. Vendar pa se poleg tega uporabljajo tudi za druge bolezni.

Popoln seznam indikacij za uporabo bisfosfonatov:

• osteoporozo (o uporabi bisfosfonatov pri osteoporozi je mogoče brati ločeno) in osteopenijo (lokalno, difuzno generalizirano, postmenopavzno);
• preprečevanje ponavljajočih se zlomov pri osteopeniji;
• Pagetova bolezen (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
• preprečevanje simptomov zaradi poškodb kostnega tkiva pri bolnikih z napredovalimi stopnjami malignih novotvorb;
• zdravljenje neposredno malignih novotvorb, v večini primerov - sekundarno (nastalo kot posledica metastaze iz prvotnega tumorja);
• ženski hipogonadizem (vse oblike, razen za hiperprolaktinemijo);
• metastaze v kostnem tkivu.

1.2 Ali obstajajo kakršne koli kontraindikacije?

Kontraindikacije proti bisfosfonatom so odvisne od tega, katera zdravila se uporabljajo. Najbolj kontraindikacije so bisfosfonati prve linije, imajo pa tudi največje število možnih neželenih učinkov.

Imenovanje bisfosfonatov ženskam

Splošne kontraindikacije na bisfosfonate:

1. Preobčutljivost (prisotnost alergij) na eno ali več sestavin, ki tvorijo zdravilo.
2. Prisotnost hipokalcemije.
3. Nosečnost (v katerem koli trimesečju) ali dojenje (obdobje laktacije).
4. Bolezni sistema koagulacije krvi z visokim tveganjem krvnih strdkov (tromboflebitis, gensko trombofilije, srčne motnje ritma, prisotnost varic spodnjih okončin).
5. Prisotnost kroničnega hepatitisa in / ali ciroze jeter.
6. Hiperplastične patologije v endometriju in / ali mlečnih žlezah.
7. Prisotnost osteomalacije na ozadju osteopenskih bolezni.
8. Prisotnost akutne peptične razjede želodca ali dvanajstnika.

1.3 Kako pravilno jemati bisfosfonate? (video)

1.4 Škodljivi učinki dajanja bisfosfonatov

Bisfosfonati imajo precej impresiven seznam neželenih učinkov, ki se pogosto pojavijo, če pacient vzame droge dolgo časa.

Možni neželeni učinki in zapleti:

• motnje spanja, depresija, zmedenost, kronična anksioznost;
• srbenje kože, hiperhidroza (povečano znojenje), različni izpuščaji;
• alergijske reakcije, do smrtonosnih (anafilaktični šok, kolaps, bronhospazem, edem grla);
• nekroza čeljusti in drugih kostnih tkiv (tablete redko dajejo takšen neželeni učinek, pri čemer pogosto privedejo injekcije);
• padec krvnega tlaka, bradikardija, motnje srčnega ritma;
• zvišana telesna temperatura, bolečina na mestu injiciranja;
• suha usta, bolečine v trebuhu (v trebuhu), slabost, bruhanje, s podaljšanim vnosom - anoreksija, driska, stomatitis;
• generalizirane bolečine (sistemske, splošne), konvulzivni sindrom, mialgija in artralgija.

2 Razvrstitev

Bisfosfonati so razvrščeni in razdeljeni v dve glavni skupini: pripravki in pripravki, ki vsebujejo dušik, pri katerih dušik ni prisoten. Kaj se tiče bisfosfonatov obeh skupin?

Oblike bisfosfonata Bondronate

Razlike so v sestavi zdravil vsake skupine. Skupina, ki vsebuje dušik, vsebuje naslednje sestavine:

• natrijev alendronat - popravi presnovo v kostnih tkivih;
• ibandronatna kislina - učinkovito se bori hiperkalcemija;
• zoledronska kislina - kot samostojna snov, ki se uporablja pri zdravljenju malignih novotvorb, vpliva na procese resorpcije;
• ibandronat natrij - bistveno zmanjša aktivnost osteoklastov in s tem zavira procese resorpcije.

Preprosti bifosfonati (brez dušika) imajo v svoji sestavi takšne sestavine:

• etidronat - se boji z malignimi novotvorbami, se prikaže z Pagetovo boleznijo;
• Klodronat - blokira razvoj hiperkalciemije in osteolize, se uporablja pri zdravljenju metastaz kostnega tkiva;
• natrijev tiludronat - akumulira fosfatne spojine s kalcijem v kostnih tkivih, zaradi česar jih mineralizira in krepi.

3 Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za uporabo bisfosfonatov ni posebnih pravil. Obstaja le nekaj smernic, ki so zelo odvračilne za ignoriranje. Prvič, zaradi tega se učinkovitost zdravljenja zmanjša. Drugič, tveganje neželenih učinkov se bo znatno povečalo.

Najpogosteje se bisfosfonati dajejo v obliki tablet

Glavno pravilo o uporabi bisfosfonatov je, da jih vzamemo izključno na prazen želodec, približno 30 minut pred obrokom. Droge poškodujejo sluznico prebavnega trakta, zato je zaželeno, da se ne zadržijo v vodoravnem položaju, da ne bi spodbudili razvoja zgage ali refluksa.

Da pijete tablete, potrebujete samo vodo in po možnosti v velikih količinah. Navodila za injiciranje bisfosfonatov pacientu ni potrebna, ker tak postopek lahko izvaja le zdravnik ali medicinska sestra / medicinska sestra.

Podrobnejše navodilo o uporabi difosfonatov lahko dobite iz informacijskih vložkov, ki prihajajo v embalažo. Tudi o različnih odtenkih zdravljenja se lahko posvetujete s svojim zdravnikom ali vsaj farmacevtom, ki prodaja izdelek.
do menija ↑

4 Imena preparatov bisfosfonata: seznam

Kateri bisfosfonati obstajajo? Skupaj je več kot ducat takih zdravil, razdeljene pa so v tri skupine (generacije). Tretja skupina je najučinkovitejša, vendar ima znatno pomanjkljivost - sorazmerno visok strošek.

Bisfosfonat Bonefos 800 mg

Seznam imen bisfosfonatov brez dušika:

1. Na osnovi tiludronske kisline: Azatadin (700 rubljev), Azelastin (360 rubljev), Adapalen (700 rubljev).
2. Na osnovi etidronata: Didronel (1600 rubljev), Xidiphon (309 rubljev).
3. Na osnovi klodronata: Klobir (4000 rubljev), Bonefos (9600 rubljev), natrijev klodronat (250 rubljev).

Seznam zdravil, ki vsebujejo dušik:

• na osnovi natrijevega alendronata: alendronat (613 rubljev);
• na osnovi ibadronatne kisline: Ibandronat-Teva (1600 rubljev);
• na osnovi zoledronske kisline: Zoledronat (1400 rubljev), Zometa (5000 rubljev);
• na osnovi ibandronate natrija: Bonviva (4870 rubljev), Bondronate (8600 rubljev).

Lahko kupite bisfosfonate v kateri koli lekarni. V večini primerov je potreben recept od zdravnika, zlasti pri injicirnih oblikah zdravila (kot rešitev).

Bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze - uporaba, kontraindikacije in neželeni učinki

V zadnjem času so zelo priljubljena zdravila, kot so bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze. To je v veliki meri posledica staranja prebivalstva in razširjenega širjenja bolezni kosti in tumorjev.

Samodejna uporaba in nenadzorovana uporaba teh zdravil ni primerna in je verjetno prepovedana zaradi velikega števila kontraindikacij in neželenih učinkov. Če imate negativne simptome, takoj obvestite svojega zdravnika.

Kaj so bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze?

Običajno se tkivo, ki tvori kost, nenehno posodablja: osteoblasti tvorijo nove mineralne žarke, osteoklasti pa uničujejo poškodovane in stare kostne tvorbe. Pri osteoporozi je to ravnovesje kršeno. Zlasti se poveča reševalna aktivnost osteoklastov.

Bisfosfonati so skupina zdravil, ki se uporabljajo pri razvoju osteoporoze, so preventivni ukrepi pri preprečevanju zlomov in bolezni, ki jih spremlja uničenje kostnega tkiva.

Bisfosfonati so v kemični industriji znani že od sredine 19. stoletja. Te spojine so bile v preteklosti uporabljene za zaščito pred korozijo, kot tudi v tekstilni ali naftni industriji. Danes so bisfosfonati in druga zdravila pri osteoporozi in drugih boleznih kosti osnova farmakološke terapije.

S kemično strukturo so ta zdravila blizu osnove kostnega tkiva - hidroksiapatita. Zato so metabolično nevtralni in jih telo ne zazna kot tujega sredstva. Pomanjkanje hitre inaktivacije teh sredstev je omogočilo oblikovanje dolgotrajnih oblik, ki jih je mogoče uporabiti enkrat mesečno ali celo enkrat na leto.

Bisfosfonati aktivno sodelujejo v procesih remodeliranja, še posebej pri pospešenem razpadanju ali nastanku kosti. Iz krvi se hitro kopičijo na mineralnih strukturah kosti, zlasti na področjih povečane aktivnosti osteoklastov.

Te celice ustvarijo kislinsko okolje okrog sebe, kar prispeva k ustvarjanju visoke lokalne koncentracije bisfosfonatov. Nato te snovi prodrejo v celice, ki uničujejo kost in zavirajo (zavirajo) njihovo aktivnost.

Ta inhibitorni učinek je posledica neposrednega toksičnega učinka, ki povzroči zmanjšanje, zbijanje in fragmentacijo osteoklastov, kar vodi v apoptozo, uničenje celic.

Poleg tega je njihova inhibicija morda posledica zaviralnega učinka bisfosfonatov na intracelularni prenos hranil. To lahko na primer povzroči disorganizacijo in motnjo strukture celične membrane ali spremeni mobilnost celic.

Bisfosfonati so sintetični analogi naravnih pirofosfatov, ki so osnova kostne matrice in preprečujejo uničenje kostne snovi.

Kako bisfosfonati delujejo do konca, še ni jasno. Dokazano je bilo le, da se kombinirajo s segmenti hidroksiapatita kosti, zmanjšajo upogibanje in znižajo raven hidroksiprolina in alkalne fosfataze v sistemskem krvnem obtoku. Zavirajo delovanje osteoblastov, ki upočasnjujejo resorpcijo kostnega tkiva.

Določene vrste bisfosfonati lahko blokira mevalonat proizvodnega procesa osnovna snov, ki je potreben za tvorbo osteoblastov, kot tudi nižjih ravneh geranildifosfata vključenih v tvorbo osteoklastov. Poleg tega imajo te spojine antitumorne in analgetske učinke.

Tako je glavni mehanizem farmakološkega učinka te skupine zdravil zatiranje osteoklastov. Te celice uničijo kostno tkivo. Ta zdravila imajo tudi antitumorne in analgetske učinke. Zato jih zdravniki pogosto predpisujejo za zlome, ki jih povzroča osteoporoza.

Za največjo učinkovitost je potrebna kombinacija bisfosfonatov z zdravili, ki vsebujejo vitamin D in kalcij. Posebej so indicirani pri zdravljenju osteoporoze pri moških, pa tudi pri posameznikih s steroidno povzročeno osteoporozo, to je zmanjšanju kostne mase zaradi vnosa glukokortikoidov.

Mehanizem delovanja in pozitiven učinek

Bisfosfonate (difosfonate) imenujemo tako, ker molekule teh snovi vsebujejo dva fosfonata (PO3). Te kemične spojine so najbližji analogi naravnim pirofosfatom, ki jih encimov, ki so prisotni v človeškem telesu, niso podvrženi cepitvi.

Glavni namen farmacevtskih pripravkov bisfosfonatov je stabilizacija okostja pri boleznih, ki jih spremlja hitra izguba kostne mase. Razumeli bomo, kako se to zgodi.

Običajno telo proizvaja dve vrsti celic z različnimi funkcijami:

• Osteoklasti - spodbujajo resorpcijo (uničenje) starih celic okostja.
• Osteoblasti - so vključeni v proces oblikovanja novega tkiva.

Pri osteoporozi se slednji preprosto ne morejo spopasti s svojo nalogo, medtem ko osteoklasti še naprej rutinsko odstranjujejo stare celice.

Preprečevanje osteoporoze in zdravljenja temelji na učinku bisfosfonatov na osteoklaste, ki je zaustavitev njihove rasti in začetek procesa njihovega samouničenja, zaradi česar se tanjšanje kosti prekine. Druga pomembna točka: zdravila dajo v kosti kalcij in fosfor, ki jih toliko potrebujejo.

Poleg tega se pri kompleksni terapiji bolnikov z rakom pri zdravljenju in preprečevanju metastatskih bolezni, poškodbe kosti v raku dojke, pljuč, prostate, ledvic in ščitnice uporabljajo difosfonati.

Vstop v telo in kopičenje, droge:

1. zmanjšati visoko vsebnost kalcija v krvi - hiperkalcemija, ki je sočasen znak metastatske poškodbe kosti;
2. preprečiti nastajanje novih žarišč bolezni - metastaze;
3. imajo analgetični učinek.

Nedvomna prednost je, da so ta zdravila nehormonska in da ne preobremenijo kardiovaskularnega sistema. Pomembna pomanjkljivost je slaba topnost, zaradi česar je telo težko prebaviti.

Te spojine kažejo visoko učinkovitost pri osteoporozi, lajšajo sindrom bolečine pri malignih tumorjih, ki spremljajo metastaze v kosti, odstranijo hiperkalcemijo, povezano z rakom, vendar imajo veliko neželenih stranskih učinkov.

Glavne nevšečnosti se štejejo za zapleten postopek za uporabo zdravila, vendar pa to težavo v celoti kompenzira terapevtski učinek.

Klasifikacija zdravil

Klasifikacija difosfonatov se izvaja glede na vrsto kemijske strukture:

1. Amino-bisfosfonati, ki vsebujejo dušik v njihovi strukturi;
2. Ne vsebuje preprostih dušikovih difosfonatov v sestavi dušika.

Slednja skupina snovi ima manj obsežne učinke, kot so amino-bisfosfonati. Le zatiranje aktivnosti osteoklastov pospešuje njihovo uničenje, ne da bi jih prebavljali. Toda značilnosti vnosa obeh skupin teh snovi, zato jih je treba podrobneje obravnavati.

Preprosti bifosfonati: snovi s podobno strukturo, obstaja več. Vsaka od njih je izbrana posebej:

• Tiludronata ni dovoljeno uporabljati za otroke. Priprave (tiludronska kislina, skelid) se uporabljajo samo za zdravljenje Pagetove bolezni.
• Etidronat (pleyostat, Didronel, natrijev etidronat, ksidifon, etidronska kislina) se uporablja za hiperkalciemijo in prisotnost oksalatnih kamnov v ledvicah. Dodelite zdravilo v kombinaciji s kalcijem in vitaminom D. Tovrstna zdravila lahko vzamete tako ustno kot vbrizgajte s kapalko.
• Klodronat (klobir, klodronska kislina, bonifos, sindrom). Uspešno se uporablja za hiperkalciemijo, ki se pojavi pri osteoporozi.

Običajno se nanaša na skupino amino-bisfosfonatov:

1. Aleandroanat (močno, tevanat, ostalo, fosamax, zobozdravstvena in druga sredstva). Predpisano je tako za moške kot za ženske, vključno z menopavzo. Priporočljivo izključno za peroralno uporabo.
2. Zdravila, ki vključujejo ibandronat, so primerna za profilaktično zdravljenje, zlasti za postmenopavzno osteoporozo. Proizvaja se tako v obliki raztopin kot v obliki tablet.
3. Risedronat (actonel, rizendros, rizatarva itd.) Se proizvaja v enakih oblikah kot prejšnja sredstva.

Te vrste zdravil kažejo največjo učinkovitost pri zdravljenju ženske osteoporoze. Potek večine je precej dolg (od 2 do 5 let v prisotnosti zlomov). Učinek takšnega podaljšanega zdravljenja lahko traja 10 let, ne da bi pri tem izgubil kostno tkivo zdravila.

Do nedavnega so z osteoporozo ukrajinski zdravniki še vedno predpisovali bifosfonate prve generacije. Kar se tiče difosfonatov, ki se uporabljajo v razvitih državah za zdravljenje osteoporoze pri ženskah, je treba posebno pozornost posvetiti pripravam slednjega - tretji generaciji - Bonvivi (ibandronate). Je dušik, ki ima visoko afiniteto za kostno tkivo.

Strukturne razlike v formuli bisfosfonatov, ki vplivajo na njihovo zmožnost blokiranja procesa izčrpanosti kostnega tkiva. Bisfosfonati, ki vsebujejo dušik, učinkoviteje zavirajo aktivnost osteoklastov in zmanjšajo stopnjo resorpcije kosti, kot zdravila, ki v svoji strukturi ne vsebujejo dušika. V skladu s priporočili evropskih strokovnjakov z osteoporozo pri ženskah po menopavzi prva linija zdravljenja vključuje bisfosfonate tretje generacije.

Seznam zdravil za osteoporozo

Bisfosfonati se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze približno 20 let. V tem času smo sintetizirali več snovi, ki jih proizvajajo pod različnimi trgovskimi imeni:

1. Zdravilna učinkovina je zdravilo Zoledronat. Trgovska imena:
   • Zolerix (Rusija)
   • Resorba (Rusija)
   • Aklasta (Švica)
   • Blaztera (Indija)
   • Veroklast (Rusija)
   • Zolendronic-Russian 4 (Indija)
   • Zoehedronate Teva (Mehika)
   • Zoledrax (Indija)
   • Zometa (Švica)
   • Resoclastin FS (Rusija)
2. Zdravilna učinkovina je zdravilo Alendronat. Trgovska imena:
   • Alendronat (Rusija, Španija)
   • Fosamax (Nizozemska)
   • Alendronat Kern Pharma (Španija)
   • Ostalon (Madžarska)
   • Forosa (Slovenija)
   • Ostererepas (Poljska)
   • Strongos (Rusija)
   • Tevabon (Izrael)
   • Tevanath (Izrael)
3. Snov je Ibandronat. Trgovska imena:
   • Bonviva (Švica)
   • Bondronate (Nemčija)
   • Ibandronska kislina Sandoz (Italija)
4. Zdravilna učinkovina je pamidronat. Trgovska imena:
   • Pamidronat Medak (Nemčija)
   • Pomegar (Kanada)
5. Zdravilna učinkovina je zdravilo Risedronate. Trgovska imena:
   • Rizarteva (Madžarska)
   • Riesendros (Slovenija)
6. Zdravilna učinkovina je Clodronate. Trgovska imena:
   • Bonefos (Finska)
   • Klobir (Islandija)

Zoledronat aktivno zavira aktivnost celic osteoklasta, zato je pri bolnikih z osteoporozo zelo učinkovit. Ta sodoben pripravek kljub odpravi resorpcije kosti nima vpliva na njihovo mineralizacijo in tvorbo. Ne spremeni mehanske moči kostnega tkiva. To je najmočnejša skupina zdravil, ki se preučuje glede resnosti učinka.

Uporablja se samo z intravenozno infuzijo enkrat ali celo letno. Zaradi aktivnega delovanja je zolendronat predpisan predvsem z metastazami, mielomom in tumorskimi formacijami.

Pri osteoporozi je dajanje tega zdravila enkrat letno imelo enako učinkovitost kot pogostejša uporaba drugih difosfonatov.

Torej, 70% manj pogosto kot ljudje, ki niso ga prejeli, so opazili zlome vratu stegnenice. V šestih letih opazovanja se je kostna gostota stalno povečevala, kar so zdravniki določali z denzitometrijo.

Alendronat učinkovito obnavlja presnovne procese v kostnih tkivih. Nima hormonske aktivnosti in istočasno selektivno zavira resorpcijo kosti, povezano z delovanjem osteoklastov. To zdravilo obnavlja intenzivnost nastajanja novih struktur kosti in normalizira ravnovesje med temi večsmernimi procesi.

Poleg tega spodbuja oblikovanje pravilne kostne strukture na mikroskopski ravni. Pogosto se uporablja pri terapiji postmenopavze, steroidov in senilne osteoporoze, pomaga pri preprečevanju patološkega zloma. Poleg tega je indiciran pri malignih tumorjih, skupaj s povečanjem vsebnosti kalcija v krvi.

Izpušča se v obliki tablet, ki se vzamejo znotraj. Pripravljene kombinacije alendronske kisline s kalcijevimi solmi in vitaminom D.

Ibandronska kislina je indicirana za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze. Uporablja se pri bolnikih v ženskah po menopavzi, tudi pri imenovanju hormonske nadomestne terapije. Tudi zdravilo je indicirano z zvišano koncentracijo kalcija v krvi.

Zdravila, ki temeljijo na ibandronatu, obstajajo v obliki tablet in raztopin (liofilizata). Uporabljajo se mesečno. Tablete so prikazane v primerih povečane krhkosti kosti, ki se razvije v obdobju menopavze, rešitev pa se uporablja za metastaze, Pagetov rak in druge hude bolezni.

Pamidronat je še posebej dobro dokazan pri zdravljenju zlomov kosti zaradi metastaz drugih tumorjev, mieloma, hiperkalcemije. Njegovi generiki so poceni, hkrati pa ohranjajo učinkovitost. Uporablja se samo intravensko.

Zdravilo Risedronate se daje bolnikom v ženskah po menopavzi ali ljudeh, ki jemljejo dolgoročne kortikosteroidne hormone. Na voljo je v obliki tablet, ki so predpisani tedensko ali mesečno glede na namen (zdravljenje ali preprečevanje osteoporoze).

Tiludronat se proizvaja v obliki tablet, je indiciran za zdravljenje osteoporoze. Zdravilo se jemlje vsak dan, trajanje je 3 mesece. Dve leti potekajo dve leti.

Klodronat znatno zavira resorpcijo kosti, ima analgetični učinek, zmanjša tveganje zlomov. Uporablja se za intravensko infuzijo, obstajajo tudi kapsule za peroralno uporabo, predpisuje se dnevno. Glavni pokazatelj so metastaze v kosti.

Natrijev etidronat je indiciran, če pride do krvavitev kalcijevega metabolizma. Izdelan je kot raztopina za peroralno uporabo. Lahko se predpisuje tudi otrokom, mlajšim od 3 let. Zdravilo Xidiphon je predpisano za urolitiazo, hipervitaminozo D, povečano delovanje obščitničnih žlez. Zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze. Poleg tega pospešuje izločanje soli težkih kovin - svinec, kositer in drugi.

Zdravljenje osteoporoze z difosfonati je treba izvajati pod rednim nadzorom zdravnika. Samovrednotenje je nevarno, ker lahko učinki prevelikega odmerka ali napačnega vnosa škodijo bolnikovemu zdravju.

Indikacije in kontraindikacije

Bolezni, pri katerih se aktivno uporabljajo difosfonati:

1. Maligni tumorji, zlasti v kombinaciji s hiperkalciemijo.
2. Patološke motnje strukture kostnega tkiva.
3. Pagetova bolezen (povečana mehkoba kosti).
4. Osteoporoza. V tem primeru se droge (bisfosfonate) štejejo za skoraj najučinkovitejše droge, saj je njihov glavni cilj zmanjšanje katabolizma in s tem povečanje moči kostnega sistema.
5. Motnje nastanka kostnega tkiva. Prevlada resorpcije nad vzgojo, ki ima lahko več vzrokov.
6. Uporaba za zobne indikacije. S previdnostjo lahko zdravila uporabite pri bolnikih, ki imajo težave z zobmi.
7. Deformiranje osteitisa.
8. Hiperkalcemija. Bisfosfonati uravnavajo koncentracijo kalcija v krvi in ​​ga povrnejo v normalno stanje.
9. Myeloma, drugi raki, metastaze. Zdravila te vrste upočasnijo razvoj nekaterih vrst raka in nastanek metastaz v kosteh. Mehanizem ni v celoti razumljen, vendar se domneva, da v tem primeru deluje regulacijska lastnost difosfonatov. V vsakem primeru so pogosto predpisani difosfonati s kostnimi metastazami.
10. Postmenstrualna osteoporoza. Zaradi zmanjšanja proizvodnje estrogena nekatere ženske med menopavzo razvijejo osteoporozo in uspešno prekinejo bisfosfonate.

Treba je omeniti, da je zdravljenje z bisfosfonati za osteoporozo pogosto vključuje okrepljeno vnos kalcija in vitamina D. Poleg te skupine, je treba poudariti, da so ta zdravila označen slaba absorpcija v prebavnem traktu. S tem v mislih, da bi se izognili motnjam v želodcu, je zelo priporočljivo, da se bisfosfonate na prazen želodec, pol ure pred obrokom, bo tudi pomagala pospešiti proces absorpcije.

Tudi slaba absorpcija zdravila izključuje možnost sočasnega jemanja s kalcijem. Poleg tega je treba zdravila, ki vsebujejo kalcij, vzeti najmanj dve uri po jemanju bisfosfonatov.

Še vedno je pomembno vedeti, da lahko ta zdravila spodbujajo razvoj vnetnih procesov v prebavilnem traktu in sproži erozijo požiralnika. Da bi se izognili takšnim negativnim posledicam, bolnik ne sme ležati eno uro po zaužitju zdravila, to je biti v pokončnem položaju.

Nekatere kontraindikacije so učinkovite pri bisfosfonatih pri osteoporozi, ki se dajejo intravensko. Razlog je v tem, da lahko primarna intravenska uporaba drog povzroči zvišano telesno temperaturo, bolečine v mišicah in druge simptome, podobne prehladu.

Toda večina takih simptomov opazimo šele po prvem dajanju zdravila, kasnejši postopki pa pogosto gredo brez posledic. Zaradi tega neželeni učinki ne zahtevajo dodatnega zdravljenja.

Za uporabo teh zdravil obstajajo številne kontraindikacije:

• bolezni gastrointestinalnega trakta, ki so v fazi poslabšanja;
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• starost 18 let;
• kronična ledvična odpoved.

V nekaterih primerih je treba pri uporabi posebnega nadzora zdravnikov uporabljati bisfosfonate previdno:

1. lokacija do gastritisa;
2. duodenitni sindrom;
3. razjede na želodcu;
4. disfagija;
5. striktura ali ahalazija požiralnika;
6. hipokalcemija;
7. pomanjkanje vitaminov skupine D.

Kako naj vzamem bisfosfonate?

Uporabljajo se različni režimi odmerjanja. Bisfosfonate lahko vsak dan vzamete za preprečevanje ali zdravljenje. Nekatera zdravila z visoko vsebnostjo aktivne sestavine se predpisujejo enkrat na teden ali mesečno.

Bisfosfonate za zaužitje je treba sprati z vodo v volumnu najmanj 200 ml, nato pa najmanj pol ure ležati vodoravno, da preprečite draženje požiralnika. Ne žvečite tablet ali kapsul. Po tem lahko vzamete druga zdravila. Hkratna uporaba difosfonatov in drugih zdravil ni priporočljiva.

Ta pravila so obvezna za izvajanje, če ima bolnik že predhodno bolezen požiralnika ali želodca. Dokazi, da vnos notranjih bisfosfonatov povečuje incidenco raka prebavnega sistema, št.

Pri intoleranciji bisfosfonatov za oralno uporabo se uporablja intravenska zoledronska kislina. Dovolj je, da ga enkrat letno izvedete, če po uporabi pojavi gripi podoben sindrom, lahko vzamete paracetamol ali nurofen. S poznejšimi infuzijami zdravil ta neželeni učinek skoraj izgine.

Hrana, kofein, pomarančni sok, mleko in antacidi poslabšajo absorpcijo bisfosfonatov iz gastrointestinalnega trakta, kar lahko zmanjša njihovo učinkovitost. Uporabljati jih je treba previdno pri jemanju drugih zdravil, ki dražijo sluznico požiralnika ali želodca, na primer aspirin.

Trajanje zdravljenja se določi z začetno gostoto kosti. Če je denzitometrija zadovoljiva in po 5 letih zdravljenja ni zlomov, lahko bolniki prenehajo uporabljati ta zdravila in nadaljujejo z zdravljenjem, če se klinično stanje poslabša.

Bisfosfonati - skupina zdravil z različno stopnjo aktivnosti, ki zmanjšujejo stopnjo resorpcije kosti. Predpisane so za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze, zlasti po menopavzi, povzročenih s steroidi, ki jih povzroča dolgotrajna nepremostljivost.

Raztopine bisfosfonatov za intravensko uporabo preprečujejo uničenje kosti v metastazah, mielomu, hiperkalcemiji. Čeprav se ta zdravila običajno dobro prenašajo, lahko povzročijo neželene učinke, do odpoved ledvic. Zato jih ne smete vzeti brez predpisovanja zdravnika.

Neželeni učinki in možni zapleti

Med glavnimi negativnimi učinki, ki so jih opazili med zdravljenjem z difosfonati, je treba omeniti:

• toksični učinki na ledvice;
• hipokalcemija, ki se pojavi z uporabo intravenskih dozirnih oblik;
• osteonekroza čeljusti, ki se razvije, ko se zdravi z difosfonati, ki vsebujejo dušik;
• visoko tveganje zloma kolka v ozadju zdravljenja z zoledronati, kar je posledica blokiranja procesov okrevanja v kosteh bolnikov z rakom;
• Atrijska fibrilacija, zlasti pri bolnikih s patologijami kardiovaskularnega sistema;
• dispepsične motnje: gastralgija, zaprtje ali izguba blata, slabost, disfagija;
• razjede prebavnega sistema;
• povečanje temperature, mialgijo in druge gripi podobne simptome, ki jih povzroča aktivacija T-limfocitov;
• kožne reakcije (izbruhi, eritem);
• splošna šibkost;
• padec vida, bolečine v očeh, konjunktivitis in skleritis;
• alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktični šok.
• draženje sluznice želodca in / ali dvanajstnika;
• razvoj gastritisa (vključno z erozivnimi), želodčne krvavitve, dispepsije in želodčne bolečine;
• slabost, bruhanje, flatulenca (povečano uplinjanje plinov), podaljšano zaprtje;
• bolečine v sklepih (artralgija), mišice in glavoboli (ponavadi zmerne ali zmerne resnosti);
• lezije ledvičnega sistema in jeter (zaradi kopičenja - kopičenje - strupene snovi);
• razvoj hipokalcemije (patologija, pri kateri se v telesu razvije pomanjkanje kalcija);
• alergijske reakcije, zmerne (lokalna urtikarija in edem Quinckeja), s smrtnim izidom (kolaps, anafilaktoidne reakcije).

Z nenadzorovanim zdravljenjem z difosfonati se možnost zapletov množi večkrat, zato se bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze priporočajo samo za predvideni namen in pod nadzorom zdravnikov.

Združljivost z drugimi zdravili

Treba je upoštevati, da pri sočasni uporabi difosfonatov in:

1. nesteroidna protivnetna zdravila povečujejo tveganje neželenih učinkov na prebavni sistem;
2. z vzporednim vnosom z diuretiki v zanki se poveča verjetnost hipokalcemije in hipomagnezije;
3. V kombinaciji z aminoglikozidi se izboljša toksični učinek na ledvicah;
4. v ozadju obravnave bisfosfonata ni dovoljeno sprejem alkoholnih pijač.

Injekcijskih oblik ne mešajte z drugimi zdravili v isti brizgi.

Nedavno so poročali, da bisfosfonati sprejeti intravenozno in oralno v teku zdravljenje osteoporoze in nekaterih oblik raka na dojki povečuje tveganje za bolnikovo počasno celjenje kirurške rane sindroma. Implantacija zob je popolnoma kontraindicirana pri delu bolnikov, ki jemljejo bisfosfonate intravensko.

Bolnikom, ki jemljejo peroralne difosfonate, je priporočljivo prenehati jemati ta zdravila nekaj časa pred operacijo implantacije in nato nadaljevati v nekaj mesecih. Vendar pa mora dokončno odločitev o preklicu droge opraviti zdravnik, ki se mu je pridružil.

In še več. Če pa se je pacient odločil za dajanje vsadkov, potem je treba skrbno pristopiti k njihovi izbiri. Ko se bisfosfonati vzamejo, če vstavite vsadke, so samo zelo preskušeni sistemi, v katerih je površina implantatov poseben premaz, posebej zasnovana za takšne bolnike.

Kaj naj storim, če dobim preveliko odmerjanje?

Trenutno obstajajo omejeni klinični podatki o primerih prevelikega odmerjanja bisfosfonatov. Bolniki, ki so prejeli odmerek zdravila, ki presega priporočeno, mora biti pod nadzorom zdravnika.

V primeru akutnega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo naslednji znaki:

• motnje ledvične funkcije, vključno z ledvično odpovedjo,
• hipokalcemija,
• hipofosfatemije,
• hipomagnemija,
• razvoj esophagitis, razjede, gastritis in zgaga,
• razvoj hipervitaminoze D,
• hiperkalciemija,
• izguba apetita,
• slabost,
• žeja,
• zaprtje,
• bruhanje,
• mišična šibkost,
• zmedenost,
• astenija,
• bolečine v trebuhu,
• polidipsija,
• nefrokalcinoza,
• poliurija,
• ledvični kamni,
• motnje toplo ritma.

Pri hudih oblikah hiperkalciemije je mogoče razviti komo in smrtonosni izid. Dolgotrajna hiperkalcemija lahko povzroči nepopravljivo poškodbo ledvic in videz kalcifikacij v mišičnem tkivu.

Zdravljenje v primeru prevelikega odmerka bisfosfonatov drog spremljajo klinični simptomi (otrplost, mravljinčenje, predvsem okoli ust, mišični krči, itd), - simptomatsko, predvsem prikazano:

1. Intravensko dajanje raztopin, ki vsebujejo kalcijeve, magnezijeve in fosfatne ione.
2. Izvedba infuzije kalcijevega glukonata.
3. Ustrezna hidracija telesa.
4. Spremljanje stanja delovanja ledvic in ravni kalcija v krvnem serumu.

V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo jemati antacide in mleko. Ne izzvati bruhanja (zaradi možnosti udarjanja v požiralnik), pacient mora obdržati navpični položaj telesa.

Poleg tega je pri zastrupitvi s kalcijem priporočljivo izločanje tiazidnih diuretikov, litijevih pripravkov, tokoferola in srčnih glikozidov. Zdravljenje prevelikega odmerka kalcija mora vključevati rehidracijo, dajanje difosfonatov, diuretike z zankami, kortikosteroide in kalcitonin.

Potrebno je spremljati raven elektrolitov v serumu, funkcijo ledvic in diurezo. V hudih primerih je treba nadzorovati tudi centralni venski tlak in EKG.
Dializa je neučinkovita, če jo dajamo 2 uri po dajanju zdravila.

Izvajanje standardnih postopkov hemodialize povzroči znatno zmanjšanje koncentracije bisfosfonatov v krvni plazmi.

Zdravljenje z bisfosfonati za osteoporozo: vrste zdravil in uporaba

V 21. stoletju nam ni prinesel le tehničnega napredka, ampak tudi veliko koristnih odkritij na različnih področjih, ki prispevajo k varčevanju in ublažitvi življenja ljudi. Takšna odkritja so znana po medicini.

Do danes je tako nevarno bolezen kot osteoporoza, ki je množico ljudi vodila do zgodnje invalidnosti, uspešno popravila najnovejša zdravila skupine bisfosfonatov.

Osteoporoza kot bolezen kosti

Osteoporoza je patološko stanje, v katerem se kostno tkivo postopoma zmanjšuje, izgubi gostoto, kar vodi v zmanjšanje kostne trdnosti in povečanje njihove tendence zlomov.

Prva stopnja bolezni je nepomembna izguba moči, imenovana osteopenija, nato pa napreduje in okostje postane nenormalno krhka, porozna, zaradi česar je lahko izpostavljena mehaničnim stresom in travmatiziranim. Osteoporoza povzroča pogoste zlome kosti, tudi pri manjših padcih in udarcih.

Glavne sestavine, ki sestavljajo skelet, odgovoren za moč kosti:

Ko so te snovi izpuščene, se ravnotežje moti in se povečuje nevarnost pojava lezij, kot so razpoke - zlom medenične kosti; uničenje - zlom zaradi stiskanja vretenc.

Obstajajo primeri, ko bolniki dolgo časa ne sumijo na prisotnost bolezni. Bolezen v obdobju postmenopavze pogosto napreduje pri ženskah.

Naslednji znaki so lahko dokaz o osteoporozi:

• stalna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
• skolioza, kršenje drže;
• zmanjšanje rasti;
• pogosti zlomi, ki so posledica šibkega učinka, se pojavljajo predvsem v sklepih, zapestju, medenici, hrbtenici, nogah, koksartrozi;
• počasno celjenje poškodbe kostnega tkiva.

Skupina zdravil bisfosfonati

Bisfosfonati so skupina zdravil, ki so namenjena preprečevanju redčenja kostnega tkiva. Ime te skupine zdravil je bilo prejeto zaradi vsebnosti obeh fosfatov. V kosteh ustavijo uničenje hidroksiapatita, osnovne mineralne sestavine kosti.

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi česar se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze.

Mehanizem delovanja difosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula bisfosfonatov je sestavljena iz dveh organskih spojin fosforja, njihove uporabnosti za zdravljenje:

• Po začetku jemanja tablet te snovi vstopajo v strukturo kosti in interakcijo s kalcijem, Med uporabo drog imajo notranji element in prispevajo k njenemu kopičenju v kosteh, s čimer povečajo moč.
• Ko prodrejo okostju, bisfosfonati uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare strukture kosti in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je nastanek novega kostnega tkiva.
• V stanju osteoporoze je to razmerje prekinjeno, zaradi česar okost postane porozna, prepustna in krhka.
• Z uporabo bisfosfonatov se aktivnost slednjega zmanjšuje, rast upočasni, in se proces samouničenja pospešuje. Posledica terapije je krepitev kosti in obnova redkih mest.

Primerjalna aktivnost difosfonatov je prikazana v spodnji tabeli.

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Pri zdravljenju osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvi in ​​glavni agent. Prišel je k zdravniku, začel je izpolnjevati zdravniško zgodovino, prva pa je raziskava. Pomembno je ugotoviti vzrok bolezni. Ker je del terapije odprava spodbujevalnega faktorja.

Navedba za sestanek

Običajno so vzroki za osteoporozo:

• nepravilnosti v delovanju prebavil, povezanih s absorpcijo Ca, neuravnotežena prehrana, v kateri katastrofalno manj proizvodov, ki vsebujejo kalcij;
• pomanjkanje vitamina D v telesu;
• bolezni endokrinega sistema in pojav zgodnje menopavze;
• zmanjšana telesna masa ali prekomerna teža, sedentarni način življenja;
• kronične in pridobljene pomanjkljivosti okostja, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
• podaljšana uporaba hormonskih zdravil;
• dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in študije

Kadar obstaja sum osi osteoporoze, se dodelijo naslednje študije:

• denzitometrija - ultrazvok ali rentgensko sevanje;
• radioizotopsko skeniranje okostja;
• trepanobiopsija - postopek, ki vzame delce kostnega tkiva s prizadetega območja;
• določanje ravni encimov ščitnice.

Dodeli študije za imenovanje bisfosfonatov. Krvni test omogoča priložnost za presojo kalcijevega fosforjevega metabolizma.

Krv se vzame iz vene, po kateri začnejo preučevati seznam parametrov:

• Osteokalcin - glavna kolagenska snov, katere visoka raven kaže na prisotnost bolezni.
• Anorganski fosfor katere vsebina je presežena, pomeni kršitev.
• Kalcij - glavni element kostnega tkiva, če je njegova količina večja od normalne, ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manj, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
• D-križni krogi kaže količino cepljivih snovi, povišana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
• Alkalni fosfatazni encim v vrednosti, ki presega normativne kazalnike, govori o kostnih motnjah.

Analiza urina pomaga določiti anorganski fosfor in DPID. Presežek govori o presežku vitamina D, rahitisu, soli v ledvicah, zlomu. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebe po bisfosfonatih.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o metabolizmu v kosteh, raven hormonov endokrinih žlezov v krvi in ​​odkriti količino elementov v sledovih v pacientovem urinu.

Dodeli preskuse za imenovanje bisfosfonatnega zdravnika glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena od najbolj informativnih metod diagnostike in kontrole terapevtskega vpliva.

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki vplivata na osteoklaste na različne načine:

• prva generacija - brez dušika;
• druga generacija (nove) dušikove.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se izdelujejo in uporabljajo v obliki raztopin za intravensko in intramuskularno injekcijo ter peroralno dajanje, kot tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je spremljati sprejem bisfosfonatov s kalcijevimi kompleksi z magnezijem in vitaminom D.

Dinatrijev tiludronat v tabletah sodeluje pri mineralizaciji strukture kosti, povečuje gostoto in moč. Prispeva k kopičenju fosforja in kalcija upočasni delo osteoblastov. Zdravilo Skelid se proizvaja v obliki tablet, cena je od 450 do 600 rubljev za pakiranje.

Etidronat se večinoma uporablja pri ženskah med menopavzo, se uporablja tudi za zdravljenje metastaz v raku, pomaga pri obnavljanju in vzdrževanju kostnega tkiva:

• Fosfotek -v obliki raztopine. Stroški približno 800 rubljev.
• Xidifon V obliki raztopine. Cena je 550 - 760 rubljev.
• Xikrem V obliki smetane. Cena je od 480 do 535 rubljev.

Clodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi uničenje in pospešuje regeneracijo:

• Sindronat - tablete. Cena: od 2000 do 10.000 rubljev.
• Clodronat - kapsule. Cena 3500 rubljev.
• Difosfon - kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušik ali aminobisfosfonati

Sodobni difosfonati se razlikujejo od svojih predhodnikov v naslednji sestavi.

Ibandronska kislina - najnovejši razvoj, ki ga je nedavno izdala farmacevtska industrija:

• Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Vredno je od 1590 rubljev.
• Bonviva - 1 brizgo z 3 ml raztopine. Vredno je od 4960 rubljev.
• Bondronat - 28 tablet 50 mg, 1 injekcija 2 ml. Cena od 5350 rubljev.
• Ibandronska kislina v obliki prahu za injekcije. Cena iz1500 rubljev.

Zoledronska kislina se odlikuje po selektivnem učinku, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov lahko najdemo v takih pripravkih:

• Zometas - steklenice za injekcije. Cena 10100 rubljev.
• Zoledronat Teva - Injekcije. Cena 1190 rubljev.
• Resorba - v obliki injekcij. Cena od 5960 rubljev.
• Aklasta - V škripcih. Stojijo 3850 rubljev.

Alendronat natrij - nesteroidni metabolni regulator v kosteh, ki zagotavlja pravilen razvoj okostja, analogov:

• Alendronat - v tabletah. Cena od 300 do 500 rubljev.
• Fosamax - v tabletah. Cena od 500 rubljev.
• Tevanath - tablete. Cena od 890 rubljev.
• Ostererepair - v tabletah. Cena 380 rubljev.

Raziskovalna učinkovitost

Študije so pokazale, da podaljšana uporaba difosfonatov krepi kosti in zmanjša tveganje za zlome.

Ta tabela vam omogoča primerjavo klinične učinkovitosti bisfosfonatov pri preprečevanju zlomov, povezanih z osteoporozo.

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (IgG2), nadomešča ga bisfosfonati. Mehanizem delovanja te snovi je sposobnost zaviranja funkcionalnosti osteoklastov, ki uničujejo staro strukturo kosti.

Priprave na osnovi denosumaba:

• On naredi okostje močnejši, povečuje gostoto, s čimer se zaščitijo kosti pred zlomi. Proizvedeno pod imenom Prolia, v državi Portoriko, je cena zdravila v Rusiji v povprečju 15580 rubljev.
• Zdravljenje se izvaja z injiciranjem raztopine pod kožo v predelu kolka in trebuha je seveda vsakih šest mesecev.
• Uporablja se pri visoki stopnji zloma, V primerih, ko je uporaba drugih sredstev nemogoča.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Ni posebnih pravil za jemanje bisfosfonatov, obstajajo splošna priporočila, ki jih je treba upoštevati. V nasprotnem primeru se lahko rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanih rezultatov, pa tudi tveganja neželenih reakcij v telesu.

V skladu z uradnimi navodili je treba uporabiti difosfonate, kot sledi:

• Uporaba bisfosfonatov mora biti na praznem želodcu, najkasneje pol ure pred obrokom.
• Da bi se izognili morebitnim poškodbam sluznice v želodcu, Nekaj ​​časa po jemanju zdravila mora biti v vodoravnem položaju, neupoštevanje tega pogoja pa bo vodilo k refluksu.
• Pijte drogo potrebujejo veliko vode.
• Injekcije z raztopinami bisfosfonati morajo biti usposobljeni strokovnjaki.

Podrobnejša navodila za bisfosfonate lahko dobite pri svojem zdravniku, splošna pravila za sprejem so navedena tudi v navodilih za uporabo zdravila.

Kontraindikacije

Kontraindikacije obstajajo za vsa zdravila, bisfosfonati niso izjema, prenehajte uporabljati bisfosfonate ali bodite pozorni na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

• poslabšanje bolezni prebavil, nagnjenost k pojavu gastritisa;
• obdobje nosečnosti in dojenja ter otroci in mladostniki;
• odpoved ledvic;
• motnje dvanajsternika, razjede v želodcu;
• disfunkcija pogoltovanja, okvare v očesu požiralnika;
• zmanjšana koncentracija kalcija v krvi;
• pomanjkanje vitamina D v telesu.

Neželeni učinki

Na škodo pacientovemu telesu ali neželenim učinkom bisfosfonatov je mogoče pripisati:

• vnetje želodčne sluznice in krvavitev v prebavnem traktu, draženje dvanajstnika;
• slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napihnjenost in nastanek plinov, zaprtje;
• Migrene in bolečine v mišicah in sklepih;
• akutna ledvična in jetrna insuficienca;
• zmanjšanje kalcija v krvi;
• alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi

Združljivost difosfonatov z zdravili:

• Non-hormonska protivnetna zdravila povečati verjetnost draženja in krvavitve v prebavnem traktu.
• Loop diuretiki lahko povzroči zmanjšanje količine magnezija in kalcija v krvi.
• Aminoglikidi okrepiti toksične učinke na jetra in ledvice.
• Alkoholni izdelki v kombinaciji z bisfosfonati ogroža razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez difosfonatov

Glavni cilj zdravljenja osteoporoze je zmanjšanje uničenja kostnega tkiva in okrepitev njenega okrevanja:

• Za zdravljenje se uporabljajo hormonski preparati, vitaminsko - mineralni kompleksi, kalcitonin.
• Da bi povečali rast kostne strukture, priporočamo bioflavonoide, kalcij D3, spojine stroncija in fluora. Blokirajte uničenje okostnega kalcitonina in estrogenov.
• Sredstva hormonskega tipa so izbrana posamezno, upoštevajoč spol, starost in značilnosti bolnika.
• Kot dodatni podporni ukrepi je predpisana terapevtska gimnastika in posebna prehrana, vključno s proizvodi, ki vsebujejo kalcij, fosfor, vitamin D.

Dr. Myasnikov na biofosfonate

Dr. Alexander Butchers potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo krepiti kosti, upočasnijo njihovo uničenje, vendar podpirajo zdravljenje s kalcijem v obliki tablet in hrano.